随着发病率不断增加，癌症已经成为危害人类健康的第二大敌人，因此抗肿瘤药物的研究已经刻不容缓。临床应用的传统抗肿瘤药物主要以化学治疗药为主，但是此类药物在杀伤肿瘤细胞的同时也会危害机体正常细胞的生长繁殖，于是能够降低此类药物毒副作用的靶向抗肿瘤药物逐渐成为研究的热点。由辉瑞公司研制开发并且已经上市的药物马来酸舒尼替尼就属于靶点抗肿瘤药物，它能够竞争性的与血管生成因子受体结合从而抑制肿瘤血管生成达到治疗目的。　　分析了小分子酪氨酸激酶抑制剂的构效关系后，在保留吲哚酮结构的条件下我们合成了三个系列的化合物；然后又以靛红作为原料合成了一个吲哚并三嗪系列的化合物。并对反应中的一些步骤进行优化，使得反应较文献中时间更短、产率更高、操作更简便。　　本论文共合成45个化合物，其中36个未见文献报道。所有化合物均通过化学结构表征，证明为目标化合物。并采用MTT法，选取胃癌细胞MGC-803、肝癌细胞7723、肺癌细胞A549、乳腺癌细胞MCF-7四种癌细胞对它们进行抗肿瘤活性的筛选，筛选结果发现部分化合物显示出较好的抗癌活性，其中化合物33d对胃癌细胞MGC-803的IC50值达到了2.807μmol/L，羰基α位为亚甲基系列的化合物整体表现出较好的生物活性，IC50值均达到了10μmol/L左右。