【摘 要】
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该课题以L14105为先导化合物,保留了抗早孕活性必需的D环、三氮唑环(C环)和芳香性的B环结构.从以下几方面对L14105结构进行修饰.1.改变异喹啉结构的平面性及脂溶性,用甲基作
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该课题以L14105为先导化合物,保留了抗早孕活性必需的D环、三氮唑环(C环)和芳香性的B环结构.从以下几方面对L14105结构进行修饰.1.改变异喹啉结构的平面性及脂溶性,用甲基作为A环的残基,即用甲基吡啶替代原分子中的异喹啉环;改变D环上的取代基类型以及取代基的位置,以阻断D环的代谢羟基化.2.基于五元、六元含N杂环化合物在某些抗早孕药物的结构优化中起一定作用,且具有亲水性特点,将它引入药物分子中可调节化合物的亲水亲脂平衡.故作者在三氮唑分子中引入五元、六环含N杂环基团,合成了ZB系列化合物.3.部分目标物进行了离体培养大鼠黄体细胞的损伤试验,发现大部分目标物有不同程度的损伤黄体细胞的作用,其中ZA3和ZA26活性较强,其ED50分别为0.5μg/ml和1.6μg/ml,小于DL111-IT.4.DL111-IT引起黄体细胞凋亡而产生溶黄体作用,导致胚胎发育终止.鉴于肿瘤组织和胚胎组织一样都是生长旺盛的组织,所以部分目标物进行了人卵巢癌HO-8910细胞株体外抑制试验,发现部分目标物对人卵巢癌HO-8910细胞显示了一定的抑制增殖作用,其中ZA11和ZA18显示了较强的抑制增殖作用,其IC<,50>及95﹪可信限分别为9.8(6.1~15.6)μg/ml和8.8(4.1~18.9)μg/ml.
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