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硫辛酸(α-lipoic acid,ALA)广泛存在于自然界的真核和原核细胞当中,参与新陈代谢,具有清除自由基,再生其它抗氧化剂等抗氧化功效,被誉为“万能抗氧化剂”。然而ALA生物利用度低、化学不稳定,在药物治疗、皮肤给药、膳食补充等应用上受到一定的限制。本文采用能够负载脂溶性活性物质的脂质纳米粒作为ALA载体,制备获得硫辛酸脂质纳米粒(ALA-NLC),并研究其相关物理化学性质。
本文首先通过脂质与乳化剂筛选,找到适合ALA负载的脂质材料以及稳定ALA-NLC的乳化剂配方,在此基础上采用高压均质法制备得到ALA-NLC。通过高效液相色谱(HPLC)、动态光散射(DLS)、流变分析、差示扫描量热(DSC)、广角X射线衍射(WAXD)以及原子力显微镜(AFM)形貌表征等考查ALA的负载量、ALA-NLC的平均粒径、粘弹行为、脂质结晶情况、颗粒形貌以及样品的稳定性。结果表明,脂质与乳化剂的成分与用量强烈影响到ALA的负载、平均粒径大小、样品粘弹性、结晶情况及储存稳定性。样品制备工艺参数的研究结果表明,在70 MPa的均质压力下主要是循环次数对ALA含量的稳定性有显著性影响。
通过一系列的测试与表征,充分了解ALA-NLC制备的关键,并得到一些较好负载ALA的脂质纳米粒配方,室温储存3个月后,ALA的负载量在0.51~1.15 wt%,平均粒径在140~515 nm之间。所得配方在ALA膳食补充上具有潜在的应用价值。