【摘 要】
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肿节风为《中国药典》收载的法定药材。主要用于抗肿瘤、抗炎等。肿节风制剂临床疗效显著,但由于肿节风中异秦皮啶等有效成分含量低,制剂制备方法陈旧,质量标准低,影响疗效,
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肿节风为《中国药典》收载的法定药材。主要用于抗肿瘤、抗炎等。肿节风制剂临床疗效显著,但由于肿节风中异秦皮啶等有效成分含量低,制剂制备方法陈旧,质量标准低,影响疗效,因此对肿节风制剂改进制备工艺,提高质量,进行二次开发是十分必要的。肿节风药材的提取工艺及肿节风中指标性成分异秦皮啶的富集纯化技术是提高制剂质量的关键。采用均匀设计、正交设计优选肿节风的提取工艺,确定提取工艺。使异秦皮啶在提取物中的含量达到5.7%,提取率88.5%。建立了肿节风提取物的指纹图谱,提取物的指纹图谱与市售肿节风注射液的基本重合。考察了提取工艺中异秦皮啶作为指标的合理性,首次提出“相对质量”的概念,应用“相对质量”对肿节风药材中未知组分的提取工艺进行了优选。用D101大孔树脂对肿节风粗提物中异秦皮啶进行富集纯化研究。确定了异秦皮啶富集的最佳工艺。富集的干膏中含异秦皮啶20.7%,最终提取率71.0%。从肿节风注射液中分离出了7个化合物,鉴定出了2个,分别为β-谷甾醇和异秦皮啶,得到340mg可作为对照品的异秦皮啶。7个化合物及几种肿节风注射液中已知成分进行抑制基质金属蛋白酶活性的测定,发现其中一种成分有良好的抑制基质金属蛋白酶-9的活性。
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