【目的】探讨不同剂型的霉酚酸类药物在肾移植术后早期的药代动力学以及胃肠道不良反应方面的情况。【方法】将2016年1月至2018年10月期间在华中科技大学同济医学院附属同济医院实施的130例肾移植受者纳入本研究,术后24内口服MPA类药物,吗替麦考酚酯组(27例)、麦考酚钠肠溶片组(60例)和吗替麦考酚酯分散片组(43例),于术后第7天检测患者在服药前(0h)及服药后0.5h、1h、2h、3h、4h、6h、8h、10h、12h共10个时点的全血中霉酚酸的血药浓度,比较MPA的谷值浓度(C0)、峰值浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)、药物浓度-时间曲线下面积(AUC)以及观察术后1周内胃肠道不良反应发生情况。【结果】三种剂型霉酚酸类药物在个体间变化均比较大,在药-时曲线稳定性方面,吗替麦考酚酯胶囊比麦考酚钠肠溶片和吗替麦考酚酯分散片更加稳定。吗替麦考酚酯胶囊Tmax(1.65±1.51)h<吗替麦考酚酯分散片Tmax(2.52±2.19)h<麦考酚钠肠溶片Tmax(3.7±2.35)h,差异有统计学意义(P<0.05),其中吗替麦考酚酯胶囊组和麦考酚钠肠溶片组比较(P=0.000),麦考酚钠肠溶片达峰时间较吗替麦考酚酯胶囊达峰时间滞后,有统计学意义;麦考酚钠肠溶片组和吗替麦考酚酯分散片组比较(P=0.004),麦考酚钠肠溶片达峰时间较吗替麦考酚酯分散片达峰时间滞后,有统计学意义;吗替麦考酚酯胶囊组和吗替麦考酚酯分散片组比较(P=0.153),吗替麦考酚酯分散片达峰时间大于吗替麦考酚酯胶囊达峰时间无统计学意义。三种剂型的MPA-C0、MPA-Cmax、MPA-AUC0-12h以及术后7天内胃肠道不良反应的发生率之间的差异无统计学意义(P>0.05)。三种剂型霉酚酸类药物在肾移植术后早期的胃肠道不良反应均主要表现为腹胀、腹泻和反流。【结论】在肾移植术后早期三种剂型霉酚酸类药物的药代动力学特征在个体间的变化都很大,在药-时曲线稳定性方面,吗替麦考酚酯胶囊比麦考酚钠肠溶片和吗替麦考酚酯分散片更加稳定。因此,应在肾移植术后早期常规监测MPA的药物浓度,以便于调整药物剂量。此外,在肾移植术后早期,不建议通过有限采样策略来估算患者MPA药-时曲线下面积的方法。与吗替麦考酚酯胶囊相比,在肾移植术后早期服用麦考酚钠肠溶片和吗替麦考酚酯分散片后霉酚酸的达峰时间会有所延迟,其他药代动力学参数以及胃肠道不良反应的发生率在肾移植术后早期无明显差异,且安全有效。