1,5-苯并硫氮杂?是一类具有多种生物活性和药用价值的苯并七元杂环化合物,在临床上可用作抗精神类疾病和心脑血管疾病的治疗,近年来,其在抑菌活性方面的报道日渐活跃,成为抑菌研究领域的特权骨架结构,受到药物研究人员的广泛关注。1,2,3-三氮唑环的结构中含有三个氮原子,可以形成氢键、π-π共轭、螯合金属离子和范德华力等多种非共价键作用,并对水解、氧化及还原等常见的反应条件具有很好的耐受性,因此在药物合成中备受亲睐,是一类具有多种生物活性的含氮杂环化合物。本课题组前期将1,2,3-三氮唑环引入到1,5-苯并硫氮杂?的3位上,合成了两个系列含1,2,3-三氮唑环的1,5-苯并硫氮杂?衍生物,抑菌活性研究表明,两个系列的化合物对真菌具有明显的抑制作用,其中个别化合物抑菌活性突出,可作为抑真菌的先导化合物进一步研究,具有一定的潜在应用价值。根据“增长或缩短碳链可以改变先导化合物药效”的原则,本论文在七元环的3位上增长碳链,设计合成了两个系列的3-（1,2,3-三氮唑甲基）-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂?衍生物,并测试其抑菌活性,考察碳链的增长对抑菌活性的影响。本论文的主要研究内容和方法:（1）以取代苯为原料,经过傅克氏酰基化、曼尼希、胺交换、迈克尔加成和消除等六步反应,合成一系列新的3-（1,2,3-三氮唑甲基）-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂?衍生物。（2）对关键化合物1-芳基-2-（1,2,3-三氮唑甲基）-2-丙烯-1-酮(Ⅳ_a-f)的合成进行了详细深入的研究,通过对后处理后废弃水相行为的研究以及分离出的新化合物结构的分析,提出了该步反应的反应历程。（3）通过¹H NMR、¹³C NMR、MS、IR、元素分析、X射线单晶衍射等手段对所合成的新化合物进行了结构表征。（4）利用滤纸片扩散法测试了目标产物对白色念珠菌、新生隐球菌临床珠和标准珠、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制作用,进行了构效关系分析。