【摘 要】
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1,3,4-噻二唑是一类具有很高生物活性的五元含氮杂环化合物,它不仅具有多种生物学活性,比如腺苷组胺受体拮抗剂、抗糖尿病、抗抑郁药和抗癌活性,而且,在材料科学和与肽融合的杂环合成中得到了广泛的应用。吡咯烷酮类衍生物在抗肿瘤、抗菌、抗真菌和抗结核等方面具有很好的药物及生物活性,并且在材料科学、生命科学和有机化学等领域也都具有非常广泛的应用。本文主要是利用膦亚胺异腈试剂1参与的连续Ugi-4CR/az
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1,3,4-噻二唑是一类具有很高生物活性的五元含氮杂环化合物,它不仅具有多种生物学活性,比如腺苷组胺受体拮抗剂、抗糖尿病、抗抑郁药和抗癌活性,而且,在材料科学和与肽融合的杂环合成中得到了广泛的应用。吡咯烷酮类衍生物在抗肿瘤、抗菌、抗真菌和抗结核等方面具有很好的药物及生物活性,并且在材料科学、生命科学和有机化学等领域也都具有非常广泛的应用。本文主要是利用膦亚胺异腈试剂1参与的连续Ugi-4CR/aza-Wittig反应,提出了一锅合成2,5-二取代-1,3,4-噻二唑的新方法;通过连续的Ugi-4CR/亲核关环反应高选择性的合成了两类吡咯烷酮类化合物。具体内容如下:1.对2,5-二取代-1,3,4-噻二唑和多取代吡咯烷酮类衍生物的合成以及Ugi多组分反应、aza-Wittig反应进行了综述。2.以膦亚胺异腈试剂作为异腈组分与醛、胺和硫代羧酸发生连续Ugi-4CR/aza-Wittig反应,一锅法合成了 2,5-二取代-1,3,4-噻二唑。具体合成路线如下:3.从α-溴代烷基酰氯出发合成原料联烯酸,作为酸组分,α-溴代苯乙酮为原料合成酮醛,做为醛组分,在常温下与胺和异腈发生连续的Ugi-4CR/亲核加成关环反应。当R2=Alky1或R2=R3=H时,一锅法直接生成目标产物吡咯烷酮10。当R2=H,R3=Alkyl时,生成的化合物10进一步发生连续的双键异构化/脱芳甲酰基反应,得到吡咯烷酮衍生物11。合成路线如下:
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