【摘 要】
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本文合成了一系列手性胺催化剂,用于催化羟基丙酮与靛红亚胺的不对称Mannich反应。经过对催化剂的筛选和溶剂、温度、添加剂等反应条件的优化,发现苏氨酸衍生的催化剂3f,在不
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本文合成了一系列手性胺催化剂,用于催化羟基丙酮与靛红亚胺的不对称Mannich反应。经过对催化剂的筛选和溶剂、温度、添加剂等反应条件的优化,发现苏氨酸衍生的催化剂3f,在不同的溶剂中催化该反应分别得到具有反式和顺式选择性的加成产物：在-30℃,乙醚作溶剂,加入10mol%对硝基苯甲酸的条件下进行时,得到反式的加成产物,收率最高可达98%,非对映选择性(d.r)最高达90：10,对映选择性最高可达99%ee；在0℃条件下,甲苯作溶剂,得到顺式的加成产物,收率最高可达99%,非对映选择性最高达83：17,对映选择性最高达90%ee。最后我们对反式的加成产物进行了衍生,得到手性内磺酰胺化合物。
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