【摘 要】
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手性化合物是很多化合物的中间体,在化学和医学等领域的应用具有非常重要的意义。其中手性碳原子与氮原子相连的手性胺类化合物又是合成抗生素、食品、农药、医药等很多化合
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手性化合物是很多化合物的中间体,在化学和医学等领域的应用具有非常重要的意义。其中手性碳原子与氮原子相连的手性胺类化合物又是合成抗生素、食品、农药、医药等很多化合物的中间体。从工业生产的角度来看,用不对称催化反应作为控制光学纯度的一种手段是最具有原子经济性,也是挑战性最大的方法。本文对手性胺类化合物的合成及对映选择性的控制做了初步的研究。同时又对咔啉类衍生物的抗肿瘤活性进行了研究,内容主要分为三章。第一章概述了亚胺类化合物的研究近况及在医药领域的运用。第二章介绍了以L-色氨酸为原料通过酯化、Pictet-Spengler反应、脱氢、水解、甲基化、酰化等反应得到催化剂所需要的骨架,再与天然氨基酸所得到的氨基醇类化合物进行一系列反应从而得到双咔啉酰胺醇类催化剂,并以此类化合物作为催化剂考察了在不对称催化酮亚胺还原反应中的催化效果。实验结果表明,C-3,C-3′位为脯氨醇形成的双咔啉酰胺醇催化剂具有较好的立体选择性,该类催化剂能够在10℃的温和条件下,在24小时内完成催化反应,催化产率在89%左右,立体选择性为65.3%。第三章介绍了咔啉类衍生物在抗癌活性方面的研究。以L-色氨酸为原料经过酯化、Pictet-Spengler、脱氢等反应得到6位被氯原子取代,1位由不同取代基取代的咔啉衍生物,对咔啉衍生物进行抗癌活性的研究。
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