正常细胞端粒末端因缺乏模块引导，会在染色体合成过程中逐渐缩短到一定程度，被细胞周期检测蛋白检测出来，从而进入衰老凋亡阶段。但是，在过度增殖的细胞内，尤其是大部分恶性肿瘤中，维持端粒长度的端粒酶呈高表达状态。端粒G-四链体是端粒DNA序列的一种特殊折叠形式，这种短暂存在的结构能够阻碍端粒酶对端粒DNA引物的识别，进而抑制端粒酶的活性表达。近年来，稳定端粒G-四链体结构的端粒酶抑制剂的合成筛选已经成为抗癌药物研究的热点。吖啶类化合物BRACO19以其三环芳香平面结构可与G-四链体平面形成π-π结合，加上其在生理条件下可形成阳离子的侧链，又能与G-四链体沟槽产生静电作用，进一步稳定G-四链体结构，成为良好的靶向肿瘤细胞的候选抗癌药物。肿瘤乏氧增敏剂对低氧细胞有选择性，能够杀伤一般癌症治疗手段无法清除的癌细胞，但同时会对机体正常低氧细胞造成损伤，借助BRACO19骨架结构可提高其对肿瘤乏氧细胞的选择性。　　基于此，本课题设计合成了5个吖啶类G-四链体配体化合物，并用MTT比色法对这5种化合物进行人直肠癌细胞HCT-116的活性测试，在101μM浓度下，均显示90％以上的抑制率。　　T-5224是作用于转录因子激活蛋白1(AP-1)的抗类风湿性关节炎药物，动物实验证明其在对抗Cx31型皮肤病有明显的治疗效果。　　本课题在T-5224的合成实验中，对部分片段进行了合成工艺放大研究，并对活性片段通过Michael加成反应代替专利路线中钯/碳还原反应，将碳碳双键通过加成的方式变为碳碳单键。此外，为改善T-5224的水溶性，在其原有结构上引入氨基和氨基葡萄糖片段，得到3个新化合物。