骨架跃迁相关论文
P53/mdm2 相互作用作为一类重要的治疗肿瘤的药物靶点被世界范围内研究机构进行了广泛和深入的研究，如何突破现有的专利壁垒开发出......
eSHAFTS是基于分子三维相似性的药物设计图形用户界面软件包。该系统为从事药物设计的专业人员及非专业药化工作者提供了一种简易......
近年来，陆续有多个新烟碱类杀虫剂品种先后被确定为对蜜蜂高毒，成为造成目前蜜蜂种群崩溃的"蜂群崩溃综合症"的主要原因。这一问题......
基于配体的药物设计往往局限于已有的模版骨架，无法回避其固有的药代动力学相关问题。手动设计全新结构的方法需要设计人员具有海量......
HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NNRTIs)是艾滋病高效抗逆转录病毒疗法(Highly act......
在多种B细胞恶性肿瘤中,B细胞受体(BCR)信号通路对癌细胞的增殖和存活起着关键作用。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞受体信号通路的......
PI3K/Akt/m TOR信号通路是受生长因子调控的最重要的细胞内网络通路之一,调节着细胞存活、代谢、生长、增殖等多种生命活动。相关......
核苷酸氧化损伤修复酶MTH1通过作用于细胞核苷酸池,防止氧化损伤的嘌呤核苷酸错误的编入核酸分子中,从而间接维护遗传物质的稳定性......
磷脂酶A2是与炎症密切相关的花生四烯酸代谢网络中的上游酶,人类非胰腺分泌型磷脂酶A2(hnps-PLA2)属于GIIA型磷脂酶A2(GIIA sPLA2)......
目的采用骨架跃迁策略设计非核苷类NEDD8活化酶(NAE)抑制剂,并测试其抗肿瘤活性。方法通过23步反应以较高收率合成双磺酰胺类化合......
本论文第一部分为STAT3小分子抑制剂的设计合成和生物活性研究。信号转导和转录激活因子3(STAT3)为细胞内重要的信号转导蛋白,与肿......
<正>在创新型活性组分的寻找过程中,研究人员经常会遇到以下问题:活性不够强,知识产权受限,先导化合物结构过于复杂(如天然产物),......
为了寻找高效、低毒、低残留的环境友好型杀螨剂,应用"骨架跃迁"策略,设计、合成了一系列结构新颖的三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物。......
期刊
肿瘤是严重威胁人类健康的恶性疾病,传统的肿瘤化疗药物因其细胞毒性和耐药性等局限,对大多数实体瘤的治疗依然未能达到满意的效果......
金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,S.aureus)是一种主要的病原菌,会引起严重的皮肤、软组织和呼吸系统感染,以及如肺炎、心内......
天然产物的骨架为农药的研发提供了重要的借鉴。本项目组前期研究表明α-亚甲基γ-丁内酯（α-methylene-γ-butyrolactone,MBL）骨架......
本研究以发现高活性、低毒性农药分子为目的,采用嘧啶胺结构作为模板设计合成一系列嘧啶胺类农药分子并对其进行生物活性研究。具......
近半个世纪来,随着广谱抗生素使用口趋广泛,同时肿瘤放化疗、器官移植及爱滋病患者的增加所导致的条件致病菌感染剧增,真菌病的发......
目的利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor5,mglu5)拮抗剂。方法将取......
