一锅法合成2-(取代氨基)噻唑类化合物以及盐酸氯美噻唑中间体的合成

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本论文围绕一锅法在合成噻唑化合物的应用,避免了分离催泪性化合物α-溴代酮对环境和实验人员的污染和伤害。使噻唑化合物的合成工艺更加绿色,操作更加简单。第一章:介绍了具有活性的噻唑类化合物在现实中应用,并概述了不同类型的噻唑类化合物的合成方法。第二章:在水体系中,用液溴直接对1,3-二羰基化合物进行溴化,得到的产物不经分离,直接与取代苯基硫脲反应,合成2-(取代苯氨基)-4-甲基-5-乙酰基噻唑。整个反应过程中,始终以水作为溶剂,且避免了催泪性化合物的分离过程,减少了对环境的伤害,提出了一条环境友好,便捷高效的工艺路线。第三章:将氢溴酸-双氧水体系代替液溴,对芳香酮,丙酮等不同种类的酮进行溴化,使α-溴代酮的制备过程更加廉价、绿色。将该法应用于合成更加有应用价值的2-氨基噻唑类化合物以及含其他取代基的噻唑化合物。第四章:将一锅法合成噻唑类化合物应用于药物中间体合成过程中,设计了一条盐酸氯美噻唑的合成路线,完成了盐酸氯美噻唑中间体2-氨基-4-甲基-5-(2-羟乙基)噻唑的合成研究。
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