植物病原真菌严重危害植物，特别是农作物的生长，是造成粮食减产的主要原因之一。真菌细胞壁由于其结构的特殊性而成为抗真菌剂的理想靶标。细胞壁主要成分之一的β-1，3-葡萄糖由β-1，3-葡聚糖合酶催化合成。该酶的氨基酸序列在真菌中高度保守，以该酶为靶标的抑制剂可以达到广谱的抗真菌效果。酵母中的β-1，3-葡聚糖合酶催化亚基由两个序列高度相似的FKS1和FKS2基因编码。当FKS1缺失时，酵母细胞对葡聚糖合酶抑制剂高度敏感。本文选用了多药抗性转运蛋白调控基因pdr1缺失的酵母菌株，采用PCR介导的一步基因敲除法，成功敲除了酵母中的FKS1基因，构建了以葡聚糖合酶为靶标的酵母细胞筛选模型，通过对比两种酵母对抑制剂敏感性的差异，初步确定抑制剂的靶向性。实验建立了双层平板混合培养法和分组发酵法，高效筛选土壤中可产该酶抑制剂的微生物。筛选获得有抗真菌活性的菌株173株，其中菌株ZJA-65的代谢产物对两种酵母的抑制效果有显著的差异。本文还研究了影响范围十分广泛的植物病原真菌灰霉的葡聚糖合酶。用RT-PCR等技术克隆了灰霉中推定的葡聚糖合酶基因，并且用基因操作技术构建了Δfks1Δfks2pFKS1酵母菌株，该酵母菌株可用于分析灰霉葡聚糖合酶基因的功能。为灰霉葡聚糖合酶基因功能的研究及筛选模型的构建做了前期的准备工作。