巴洛沙星是由日本中外制药公司的Nagano H等人合成，并于1999年完成Ⅲ期临床的一种新型氟喹诺酮类抗菌药，化学名为1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[（3-甲氨基）哌啶-1-基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸二水合物（Balofloxacin，Q-35·2H₂O）。鉴于国内尚无该产品上市，为实现该产品的国产化，依据现有资料，本文对该产品的合成路线进行了深入研究。即以3-氨基吡啶为起始原料合成3-甲氨基哌啶中间体，以及以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯（DFQ-Et）为起始原料用硼螯合物法制备巴洛沙星。这为巴洛沙星的新的合成生产路线奠定了坚实的基础。 （1）研究了3-氨基吡啶上3位氨基的保护情况，重点考察了投料方式、反应时间对目标产物3-（对甲苯磺酰氨基）吡啶收率的影响，不同浓度的乙醇溶液对3-（对甲苯磺酰氨基）吡啶重结晶的影响，优化了的氨基保护工艺：投料方式为先加入对甲苯磺酰氯（TsCl）、吡啶搅拌完全溶解后，缓慢加入3-氨基吡啶，做薄层色谱（TLC）跟踪反应进程，确定了最佳反应时间为2h，收率为91.2％，选用80％乙醇作为重结晶溶剂，收率为87.3％，熔点为192.6～193.4℃。 （2）考察了NaOH与3-（对甲苯磺酰氨基）吡啶的摩尔比、硫酸二甲酯与3-（对甲苯磺酰氨基）吡啶的摩尔比对甲基化的影响确立了甲基化反应的优化工艺为NaOH:3-（对甲苯磺酰氨基）吡啶=7:1（摩尔比）、硫酸二甲酯:3-（对甲苯磺酰氨基）吡啶=2.1:1（摩尔比），收率为49.5％。 （3）在以硼螯合物法制备1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸根·二乙酸根合硼（DFQ-B（OAc）₂）螯合物的过程中，重点考察了反应时间、温度、干燥条件、洗涤溶剂的影响，确立了合成DFQ-B（OAc）₂的优化工艺：做薄层色谱（TLC）跟踪反应进程，确定了最佳反应时间为3h，用高压液相色谱法对DFQ-B（OAc）₂进行含量分析，确定了反应温度为90℃，干燥条件：真空度为—0.065MPa、温度为45℃，用蒸馏水洗涤，制得DFQ-B（OAc）₂的含量为98.00％，收率为90.4％。 （4）在合成1-环丙基-6-氟-7-（3-甲氨基哌啶-1-基）-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸（Q-35）的工艺过程中重点考察了反应时间、温度、溶剂的影响以及以50％乙醇作为重结晶溶剂对Q-35重结晶的影响，确立了合成及精制Q一35的优化工艺:做薄层色谱（TLC）跟踪反应进程，确定了最佳反应时间sh，用高压液相色谱（HPLC）法对Q一35进行含量分析，确立了反应温度为60℃，以乙睛作为反应溶剂，Q一35的含量为85.71%;精品Q一35的含量为90.62%，同时对精制品进行紫外吸收光谱（UV）、元素分析、红外吸收光谱（FT一IR）、核磁共振氢谱（’H^NMR）、核磁共振碳谱（，，C.NM丑）、质谱（Ms）、热重分析（TG）等表征，结果表明产品的化学结构与巴洛沙星实际的化学结构相符。