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目的:制备洛索洛芬透皮贴剂,并考察制剂的释药性、稳定性等。方法:以洛索洛芬为模型药物,乳液型丙烯酸酯压敏胶为基质,制备洛索洛芬的透皮贴剂。采用Franz扩散池对贴剂的体外释放进行考察,筛选不同的有机胺及其加入量对洛索洛芬的透皮促进作用最大的一组,在此基础上制备洛索洛芬透皮贴剂,选用丙二醇、氮酮及薄荷醇为透皮促进剂,设计正交实验,以渗透速率为指标,选取对洛索洛芬透皮促进作用最大的一组透皮促进剂组合,得到最佳处方。建立HPLC分析方法测定制剂中洛索洛芬的含量,对制剂的含量均匀度及稳定性进行了初步的考察。最后做了简单的药理实验,考察制剂的安全性及初步药效学。结果:所制备的贴剂的最佳处方为:洛索洛芬700±5μg·cm-2,n(二乙醇胺):n(洛索洛芬)=1:1,丙二醇、氮酮、薄荷醇的用量分别为2%、3%、3%(W/V)。含量均匀度及稳定性试验结果显示,所制备的洛索洛芬透皮贴片含量均匀且稳定。安全性及初步药效学试验结果显示,制剂无皮肤刺激性,能够抑制蛋清致大鼠足肿胀。结论:洛索洛芬透皮贴剂制备工艺合理可行,体外释放试验结果稳定,含量均匀度与稳定性均符合药典规定,皮肤安全性符合要求,具有显著抗炎作用。