由于螺环化合物分子自身结构的特殊性，计算机模拟显示含有该类结构的分子往往具有多种多样的药物活性，因此含有螺环结构的化合物常常作为药物先导分子的重要来源。虽然螺杂环化合物的合成方法很多，但是通过甲亚胺叶立德途径合成含有羟吲哚结构片段的螺杂环化合物，由于其具有较高的化学选择性、区域选择性，以及反应条件简单、易于处理等优点，被广泛的应用于螺环化合物的合成，特别是那些对于立体选择性要求很高的化合物。本论文利用甲亚胺叶立德合成策略，结合多组分、超声波辐射等新型技术，成功地制备了丰富多样的螺杂环化合物。本论文研究工作分为以下三个部分：第一部分研究了含有巴比妥酸和羟吲哚结构片段的新型螺杂环化合物的合成。我们以含有巴比妥酸结构的查尔酮作为亲偶极体，与靛红/苊醌、肌氨酸/硫代脯氨酸在传统加热条件下反应，高区域和立体选择性地得到了目标产物，并对产物的区域选择性作了合理的解释，通过单晶X-ray衍射分析确定了产物的空间构型。第二部分研究了超声波辐射下，四组分一锅煮合成螺杂环化合物。该方法不需要提前制备亲偶极体，并且与传统加热相比，该方法反应时间更短，收率更高，为超声波技术应用于螺杂环化合物的合成提供了新的途径。第三部分研究了通过甲亚胺叶立德途径，合成含有噁唑啉酮结构的螺环化合物。以含有噁唑啉酮结构的查尔酮作为亲偶极体，与靛红/苊醌，肌氨酸/硫代脯氨酸在加热条件下通过一锅煮的形式合成目标产物。该反应具有较高的区域选择性和立体选择性，同时具有操作简单，后处理方便等诸多优点。