竹红菌素胺基衍生物合成、光化学和光物理以及合成β-氨基酸的研究

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第一部分:竹红菌素由于其显著的光诱导抗肿瘤和抗病毒的作用而受到广泛的关注.然而,由于其在光疗窗口的吸收较弱,限制了其在光动力治疗中的应用.为了寻求更为理想的光敏剂,研究它的光动力性质和光疗抗肿瘤的活性,以及研究它的光物理性质我们作了以下几方面的工作:1.设计并合成了乙醇胺基取代的竹红菌素;2.乙醇胺基化竹红菌素光动力的机制研究;3.研究了两种乙醇胺基化竹红菌素对MGC803细胞的暗毒性和光毒性.4.为了深入了解2-位胺基竹红菌素的光物理性质,该文对2-位正丁胺基竹红菌素(BAHB)吸收光谱和荧光光谱进行了研究,并且考察了它的外加重原子效应.第二部分:由于目前的β-氨基酸的合成方法都存在合成步骤多,分离和纯化困难,所需要的试剂价格昂贵,放大规模合成制备受限制,有的方法不能于制备α取代型的β-氨基酸的缺点,所以在前人已有合成路线基础上,该文寻找到两种新的合成结构多样的β-氨基酸的方法,可以方便的扩展β-氨基酸化学库和带有Fmoc和Boc保护基的β-氨基酸化学库.1.以芳香醛和氰基乙酸酯为原料,通过氰基乙酸酯与带有取代基苯甲醛缩合反应,所得产物经过加氢一步同时还原烯键和氰基,用酸水解后,中和过滤就可以得α取代型D.L-β-氨基酸.本合成方法属于合成非生源氨基酸的技术领域,特别是在α位有取代基的β-氨基酸系列的通用合成方法.2.在前面合成方法和文献的基础上,特别提出了几个以酮为原料的制备β-氨基酸系列的通用合成方法.以各种5酮类为原料,通过与丙二酸,氰基乙酸或氰基乙酸乙酯的缩合反应,得到的中间体进一步反应,经过提纯就可以得到各类β-氨基酸.
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