光生物催化是有机化学和化学生物学交叉的前沿领域,集合了光化学反应和生物酶各自的优势,是有机反应理想的驱动力。然而,自然界存在的光敏酶种类稀少、催化性能特异且难以通过人为改造以满足催化非天然有机反应的需求。因此,发展具有非天然活性中心的人工光敏酶对于拓展光生物催化的反应类型和应用范围具有重要的研究意义。本论文综述光催化的基本原理、已知的天然光敏酶类型和特点、人工光生物催化的构建方式和光催化脱笼反应的一些背景知识。在此基础上,提出了通过蛋白表面随机共价修饰小分子光敏剂构建人工光敏酶的策略,以人血清白蛋白（HSA）为骨架,噻吨酮（TXO）为光活性基团制备光敏酶HSA-TXO,通过吸收光谱、质谱等技术进行了表征。以HSA-TXO为人工酶催化剂,我们分别初步探究了其在光催化有机合成和药物分子光脱笼方面的应用。以烯烃的有氧催化氧化反应为平台,我们发现人工光敏酶能高选择性地氧化苯乙烯类分子生成羰基类产物,没有观察到过氧化生成羧酸。酶的用量仅需0.01mol%,反应的收率达到中等至优秀（43%到99%）。此外,在5FU的光脱笼模型反应中,实验表明,HSA-TXO和光笼化的5FU在高浓度时均能表现出一定的细胞毒性,而在保证两者均无细胞毒性的最高浓度下,光照未能观察到预期的光脱笼毒性激活效果。我们进而设计了能够将光笼化5FU包裹在光敏酶内部的dHSA-PEG-TXO体系,希望能够提高光敏剂与底物之间的能量转移效率。然而初步实验表明,虽然该策略能够降低非光照条件下的细胞毒性,但仍未能够实现有效的光脱笼毒性激活,需要进一步改造和优化。鉴于TXO在光催化中的广泛应用,该人工酶有望应用于能量转移等其它有机合成反应中。但对药物光脱笼反应,我们需要改造光敏基团使之吸收进一步红移,设计优化出更低毒性的光敏酶和光笼化前药,使药物浓度能够进一步提高;或者通过将前药与光敏酶结合制备成纳米颗粒等策略,提高光脱笼反应的效率,从而在更低浓度下观察到光脱笼毒性激活的效果。