【摘 要】
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由于药物传递系统能够延长药物在体内循环的半衰期,减少非特异性摄入药物,还可以通过利用提高渗透与停留时间作用或主动靶向作用来提高药物在肿瘤部位的聚集,将两亲性前药制备成为纳米胶束或纳米囊泡作为抗癌药物传递系统受到越来越多的关注。最近,为了解决一些系统和细胞内的药物传递障碍,具有刺激响应功能的纳米系统受到了持续的关注。材料科学的发展促使可以根据不同条件设计一系列可应用于纳米药物传递系统的材料。利用这些
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由于药物传递系统能够延长药物在体内循环的半衰期,减少非特异性摄入药物,还可以通过利用提高渗透与停留时间作用或主动靶向作用来提高药物在肿瘤部位的聚集,将两亲性前药制备成为纳米胶束或纳米囊泡作为抗癌药物传递系统受到越来越多的关注。最近,为了解决一些系统和细胞内的药物传递障碍,具有刺激响应功能的纳米系统受到了持续的关注。材料科学的发展促使可以根据不同条件设计一系列可应用于纳米药物传递系统的材料。利用这些材料,药物可以根据各种不同的刺激响应因素而快速从药物载体中释放出来。这些刺激响应因素包括温度、pH、光、
其他文献
肥胖已经成为当今社会的一种普遍疾病,对人类健康构成了严重的威胁。肥胖能诱发多种疾病,与艾滋病、吸毒、酗酒并列成为世界四大医学社会问题。到目前为止,长期治疗肥胖的上市药物仅有奥利司他(Orlistat)、西布曲明(Sibutramine)和利莫那班(Rimonabant)。西布曲明和利莫那班因有严重的副作用已被责令下市,仍在临床使用的奥利司他也存在疗效不显著、副作用多,如引起胃肠道副作用,牙齿、牙龈
经典的房室模型是药物动力学中最基本的分析方法,常见的是一房室和二房室模型,它们在临床中已经有了很广泛的应用.但是,经典的房室模型也存在着很明显的缺点就是分析结果要依赖房室模型的选择,而房室模型的选择又具有一定的不确定性,不同的房室模型有不同的解释和相应的参数数据也明显不一样.基于此近年来生理房室模型得到了很好的发展,它可以描述任何器官和组织的药物浓度变化,从而提供了药物在体内的分布和生物转化的资料
微透析(Microdialysis)技术是一种将灌流取样和透析技术结合起来并逐渐完善的一种从生物活体内进行动态微量生化取样的新技术。其具有活体连续取样、动态观察、定量分析、采样量小、组织损伤轻等特点。微透析技术最大的优点是可在基本上不干扰体内正常生理过程的情况下进行在体、实时和在线取样,透析过程探针周围的组织液成分不会发生改变,所以可以持续收集样品。交换后的透析液被采集,通过高效液相或其它仪器做进
低聚物是处于低分子有机化合物和高分子有机化合物中间地带的一类物质。这类物质已经引起了化学、晶体学、材料学以及生物学等各学科科学家的高度重视。在低聚物的研究中,聚合原理、可逆材料、自修复材料、生物聚合物等已经成为主要关注点。国内外专家学者为在低聚物中实现信息性和程序性、流动性和可逆性及组合性和结构性的统一做了不少工作。本文设计并合成了一类以邻氧桥苯为单体的低聚物,并对其中的个别化合物结构进行了一些探
对Presenilins(PS)基因的功能研究主要集中于其作为Y分泌酶的组成部分参与AβPP(Aβ前体)的剪切和amyloid-β(Aβ)的形成。但是在没有Aβ沉积时,PS基因功能缺失也引起类似阿尔兹海默症(AD)的神经退行性变化。线粒体结构和功能的改变在AD中很常见。神经元凋亡是神经退行性变化的表现之一,位于线粒体内膜的PS1诱导了线粒体途径的细胞凋亡。本研究首先通过RNA干扰技术构建了PS1基
黄芩苷、血根碱均具有很强的抗菌等活性,我们期望通过将黄芩苷、血根碱的盐制备成黄芩苷-血根碱离子对化合物(Baicalin-Sanguinarine Ion-pair,BSI),不仅能改善两者的不足,还能提高两者的抗菌等活性。但由于BSI水溶性极差,因此我们先将其制备成纳米药物,以增加生物利用度,为进一步研究BSI的药理药效打下良好的基础。本试验分别选取聚乳酸、卵磷脂、环糊精、壳聚糖为载体制备黄芩苷
磁性纳米粒子因其具有独特的物理化学性质及其在疾病诊断、热疗及靶向给药等方面广泛的应用前景而得到了科学家的广泛关注。然而对于磁性纳米材料毒性评价研究仍存在诸多困难和挑战,影响了磁性纳米粒子在生物医学领域的应用。葡聚糖磁性纳米复合微粒已被FDA批准作为MRI造影剂用于临床,并有望成为磁导靶向给药系统中理想的纳米载体。本研究以人肝癌细胞HepG2、人血管内皮细胞EC及人正常肝细胞L02细胞系为研究对象,
细胞色素CYP4503A4(CYP3A4)是P450家族中最丰富的酶,在药物代谢中的地位十分重要。含量方面:它占人体肠道内CYP450总量的70%,肝脏中CYP450总量的30%。代谢广度方面:它具有广泛的底物药物特异性,参与代谢大约38个类别结构共计150多种底物药物,占临床常用药物的50%。CYP3A4是具有多态性的酶,在药物代谢方面呈现出明显的个体和种族差异。不仅表现在肝脏中表达量具有高达4
药物-蛋白之间的相互作用是近年来生命科学和化学等领域研究的热点之一。目前测定药物-蛋白结合常数的方法很多,本文将一个描述液相色谱体系中溶质进样量(nb)与保留值(k)关系的方程,即直接进样法扩展到药物-蛋白结合常数的测定研究中,测定了咖啡酸、汉黄芩素和木犀草素与固定化牛血清白蛋白之间的结合常数,期望能寻找一种新的测定药物一蛋白结合常数的方法。取得的成果如下:1.用前沿色谱法测定了咖啡酸、汉黄芩素和
环孢素A(Cyclosporin A,CsA)是脂溶性环状多肽化合物,是器官移植治疗中常用的免疫抑制剂。由于治疗窗窄、肝肾毒性较强、口服生物利用度低且个体差异大等问题限制了其广泛使用。目前临床使用的环孢素A新制剂新山地明纳米乳可形成30nnm左右的乳滴而显著改善了吸收,但仍具有严重肾毒性,且增溶剂CremophorRH40用量大,毒性较强,针对这些不足,本文以生物可降解材料PLA为载体材料,无毒的