娃儿藤生物碱(tylophora alkaloids)具有抗炎、抗病毒以及抗肿瘤等多种生理活性,近年来受到有机化学和药物化学研究者的关注,在合成方法、活性评价以及作用机制等方面取得了令人瞩目的成果。本文第一章在参考已有的娃儿藤生物碱构效关系研究成果基础上,设计了一种新的娃儿藤生物碱衍生物6,7,10-三甲氧基二苯并[f,h]四氢异喹啉101。用β-丙氨酸作为初始原料,先将β-丙氨酸与对甲氧基苯乙酰氯反应,然后经过酰基化、分子内缩合、氧化偶联反应得到目标分子的前体化合物107。今后的工作将围绕化合物107的还原以及系列衍生物的制备和活性评价展开。含氮杂环取代的二芳基醚类化合物往往具有较高的生物活性、更低的毒性,在农药、医药等工业上有着广泛的应用。本文第二章在本组的最新研究成果的基础上,采用CuI/ N,N-二甲基甘氨酸的催化体系,通过对溴碘苯、含氮杂环、酚的三组分偶联反应成功合成了含氮杂环取代的二芳醚类化合物。在模板反应中,我们用对溴碘苯、咪唑、苯酚作底物,借鉴同组结果优化出最佳反应条件:10 mol% CuI,20 mol% N,N-二甲基甘氨酸,K3PO4为碱,DMSO为溶剂。然后,对其他含氮杂环苯并咪唑、三氮唑和其他取代酚进行了研究,取得了较好的产率。但强吸电子基取代的酚的反应则不尽人意。总之,该反应为合成含氮杂环取代的二芳基醚类化合物提供一种高效、绿色的方法。