新型吡啶甲酰肼类化合物的合成与生物活性研究

来源 :浙江工业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lieying97023
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
N-叔丁基-N,N’-双酰肼类化合物被开发为一类对环境友好的昆虫生长调节剂,主要对鳞翅目等害虫具有很高的杀虫活性,且对人和其他哺乳动物以及鱼类等非靶标生物安全,因此成为昆虫生长调节剂领域的研究热点。目前已经有5种商品化的双酰肼类化合物作为特异性杀虫剂成功上市。然而,这些商品化的产品存在对害虫作用缓慢、在水及有机溶剂中溶解度差、对昆虫表皮角质层的穿透能力弱等缺点,从而在一定程度上限制其推广,所以对双酰肼类化合物进行结构改造和生物活性研究具有重要的意义。依据生物合理设计原理,本文将渗透力强的氟代苯基和亲水性好的吡啶基团引入双酰肼的基本结构中,设计合成了57个新型的N-叔丁基-N’-(氟代苯甲酰基)-取代吡啶甲酰肼衍生物,8个N-叔丁基-N’-(2-取代烟酰基)-N-取代苯甲酰肼类衍生物和4个N-叔丁基-N’-(2-取代烟酰基)-N-2-烟酰基肼类衍生物,共69个新化合物,经~1H-NMR、IR和HRMS确证了分子结构。初步的生物活性表明:在浓度为500mg/L时,大部分化合物对粘虫(Mythimna separata)的致死率都达到80%以上,其中化合物6bf和6bi在浓度为10 mg/L时对粘虫的致死率分别为100%和80%;当浓度为5 mg/L时,化合物6bf在对东方粘虫的致死率为67.7%,优于商品化双酰肼类杀虫剂虫酰肼(同样的测试条件下对东方粘虫的致死率为50%)。另外,本文所合成的69个化合物中,有7个含四氟苯基的化合物对双翅目害虫具有一定的杀虫活性,拓展了原有的双酰肼类昆虫生长调节剂的杀虫谱;通过比较6af,6bf,6ai,6bi,6bu等5个对东方粘虫具有高活性的吡啶甲酰肼化合物与虫酰肼对东方粘虫作用速率发现:这5个化合物对东方粘虫的速效性要优于虫酰肼;比较这几个化合物与虫酰肼、甲氧虫酰肼以及呋喃虫酰肼的疏水常数发现:5个化合物的疏水常数均低于三个商品化的双酰肼杀虫剂,改善了该类化合物在水中溶解度不足的特点。综上所述,本文依据生物合理设计思想,将氟与吡啶环引入双酰肼的基本结构中,以期改善双酰肼类化合物在水中的溶解度不足及速效性差的缺点从而提高该类化合物的生物活性,设计并合成了69个化合物,最终发现了化合物6bf对东方粘虫的生物活性优于虫酰肼。
其他文献
随着信息技术的飞速发展,计算思维受到了广泛关注。有专家指出,计算思维是人人应该具备的第三种思维,会对个人发展产生重要影响。我国的教育专家已经认识到计算思维培养的重要性,并且在我国各级院校中积极开展。当前在基础教育、职业教育和高等教育中都对计算思维培养进行一定的探索,但是当前各位研究者主要是在研究高等教育领域对大学生计算思维的培养,在职业教育领域,特别是中职教育领域学生计算思维培养研究较少,为丰富中
学位
学位
高中信息技术课程标准强调教育教学要以“学习”为中心,发挥学生的主体作用,倡导项目式学习,鼓励学生在数字化环境中学会利用信息技术解决问题完成任务,提倡学生在解决问题的过程中获得信息素养的提高,计算思维的发展。新课标将计算思维确立为信息技术学科四大核心素养之一,如同数学思维一样,应该成为每个人必备的基本技能之一,计算思维的教育应该贯穿整个基础教育阶段,为学生思维能力能够由量变达到质变奠定基础。由于计算
思维导图是一种思维工具,它由中心主题、关键词、线条、图案等元素构成。它由中心主题词发散出多个关键词,再由每个基本关键词衍生出若干子概念,逐步建立这样层层发散的网状图。它具有发散性、记忆性、灵活性等特点,被人们广泛应用与商业、教育等行业,得到越来越多人的认可。历史解释作为历史学科五大核心素养之一,以历史理解为基础,对历史事物进行理性评判。这样一种能力,并不是通过死记硬背、机械记忆能够培养的,更多考察
学位
随着光学与电子信息科学的发展,作为光电子基础材料的光学玻璃成为国防、航空航天和能源等工业领域内不可或缺的光学元件。并且随着科技水平的不断提高,人们对光学玻璃的表面质量等方面提出越来越苛刻的要求,但是传统的加工方法却难以达到所有的要求,尤其对于复杂曲面的抛光,于是面向硬脆材料复杂曲面高精度低损伤光学表面的加工要求,针对磨料射流抛光中射流束发散与冲击损伤的问题,提出了一种强约束磨粒射流抛光的加工方法。
城市商业银行是构成我国银行业金融体系的重要部分,是支持地方经济发展的中坚力量。城商行自20世纪末在城市信用社的基础上改制而成,自诞生之日起就担负着维护国家经济健康发展、金融市场秩序稳定、防控系统性重大风险和促进金融体制进一步深化改革的重任。25年来,城市商业银行经历过改制重组、业务创新等一系列变革,在市场中的竞争力、影响力都发生了重大的变化。截至2020年,我国城市商业银行数量达到133家,十多年
研究目的:侧切动作是篮球运动员前交叉韧带损伤的高危动作,特别是当运动员经常面对外界突然刺激做出快速反应时,如为摆脱对手瞬间或接队友来球的突然动作,这些外部刺激都是在不确定或非预期条件下发生的。以往研究以实验室中对运动员可预期状态的动作进行运动生物力学测试与分析,然而,这种预期条件下的测试并不能完全真实地反映运动员在比赛环境中的实际情况。因此,本研究将模拟比赛环境的不同预期状态,探讨预期状态对不同水
学位