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硫辛酸是自然界中存在的非常强的抗氧化剂。它能在脂溶性和水溶性的环境下发挥抗氧化性。通过清除体内的ROS,再生其他内源性的抗氧化剂以及螯合金属离子而改变体内氧化化境。临床常应用于糖尿病、心血管疾病的辅助治疗,现已将其应用于保健品中作为维生素类的补给品。但由于其不稳定、水溶性差,生物利用度低,在应用上受到一些限制。本文主要利用纳米结构脂质载体技术对硫辛酸进行包裹,希望能克服硫辛酸应用上的一些瓶颈,使其成功应用于保健食品中。
论文首先研究了硫辛酸纳米结构脂质载体体系,通过高压均质法制备硫辛酸纳米结构脂质载体水分散液,并对其物理化学性质方面进行了研究。在制备方法的考察中,确定了60MPa三个循环为制备硫辛酸的最佳工艺条件。稳定性考察方面,在两个月的存储过程中,PCS测得粒径在200 nm以下,多分散指数PdI值小于0.1。HPLC含量测试表明硫辛酸含量保持在7 mg/mL以上。以上数据说明制备出的硫辛酸纳米结构脂质载体水分散液表现出了较好的稳定性。
论文进一步研究了包裹硫辛酸/辅酶Q10纳米结构脂质载体体系。硫辛酸与辅酶Q10均为良好的生理抗氧化剂,两者合用的复方已经得到市场关注。该部分先对复方的制备及其物理化学稳定性进行了考察。制备方面参照硫辛酸纳米结构脂质载体的配方,并做了微调。硫辛酸/辅酶Q10纳米结构脂质载体在五个月的存放过程中,粒径有所增大,但是纳米粒保持了良好的单分散性,在五个月的监测中,PdI均小于0.2,也未发现沉淀及絮凝现象。活性物含量监测方面,硫辛酸与辅酶Q10在五个月后都能保持在70%以上,包封率测定硫辛酸为84.9%,辅酶Q10为98.4%。将研制的纳米乳液加入模拟饮料配方中,放置在不同温度下(4℃、25℃、40℃)三个月过程纳米粒的粒径保持稳定。冻干实验表明用葡萄糖和乳糖作为冻干保护剂,可以有效保护纳米结构脂质载体。冻干的纳米粒可以迅速溶于水中,并恢复原来的粒径。体外释放实验显示,纳米粒在胃液及肠液中几乎不释放活性物质,活性物质被包裹在纳米粒中被人体吸收。在体动物实验进一步证明了纳米粒对活性物质的包裹保护作用,并显示其还可以有效提高活性成分的生物利用度。最后用DPPH损伤HeLa细胞,初步建立了一个细胞氧化损伤模型,并利用该模型对纳米粒的抗氧化能力进行了初步的评价。细胞实验结果显示,负载硫辛酸/辅酶Q10的纳米结构脂质载体在浓度较低时可以保护细胞,减少DPPH对细胞的损伤。