利用[C60]富勒烯的各种衍生化方法,将水溶性基团或某些生物活性的组份引入到C₆₀上,合成生物相容的C₆₀衍生物,研究它们的生物活性,已经成为[C60]富勒烯化学及富勒烯生物学应用的一个重要课题。本文利用C₆₀的胺化反应,C₆₀与亚氨基二乙酸酯类的光化学反应,C60 Bingel环加成反应以及C₆₀与叠氮化物的环加成反应,合成和制备了几种未见文献报道的生物相容性的C₆₀衍生物。通过对它们抗氧化、自由基清除及细胞保护等活性的研究,为寻找具有优良抗氧化活性的C₆₀衍生物提供基础性的数据。同时,通过对这些生物学性质的影响因素及构效规律的探讨和分析,为生物相容性C₆₀衍生物分子的设计和合成提供基本的信息。主要内容包括: 1.C₆₀与氨基酸类物质在甲苯/乙醇混和溶剂中的亲核加成反应制得水溶性的C₆₀氨基酸衍生物1_a, 1_b, 1_c和1_d,它们的加成度分别为:n=5（1_a）, 5（1_b）, 4（1_c）和3（1_d）。C₆₀氨化反应的加成度与氨基酸碳链的空间阻碍及加成产物在反应介质中的溶解性等因素有关。氧自由基的清除实验、体外培养小鼠胸腺细胞实验、及红细胞氧化性溶血实验表明:1_a, 1_b, 1_c和1_d都具有抗氧化及清除自由基的活性,而且剂量效应明显。上述实验也表明:C60氨基酸衍生物（1_a和1_b; 1_a, 1_c和1_d）抗氧化活性的大小都有如下规律: 1_a > 1_b ;1_a > 1_c > 1_d表明,C₆₀氨基酸加成物加成基团的空间位阻及加成度增加所导致的烯键电荷密度增大是影响其抗氧化及自由基清除活性的内在因素。2.C₆₀吡咯烷羧酸衍生物2_b和3_b经由C₆₀与亚氨基二乙酸甲酯(NH（CH₂COOMe）₂的光化学反应,N-烃基化反应及水解和酸化等步聚制得,产率分别为65%和53% （基于C60吡咯烷衍生物2_a和3_a）。2_b和3_b在0³×10^-4 mol/L浓度范围内,能明显清除化学发光体系中产生的超氧阴离子O₂^-·和羟基·OH等自由基,它们的清除能力并无明显差异。相同的C₆₀母体结构—单加成[6,6]-闭环结构决定了它们相似的自由基清除能力。C₆₀吡咯烷二羧酸2_b和三羧酸3_b在极性介质中容易聚集。用电导法测定了2b和3b钠盐的临界聚集浓度（CAC）,分别为3.58×10^-4 mol/L （2_b）和3.33×10^-4 mol/L （3_b）。透射电子显微镜（TEM）、静态光散射（SLS）、UV-vis等方法进一步证实了2_b和3_b的这一聚集行为。2_b和3_b CAC的差异、聚集体粒径大小的不同,表明C60单加成衍生物加成基团中羧基（COOH）数目的多少对其聚集行为的影响。氧自由基的清除实验及红细胞氧化性溶血实验表明:2_b和3_b聚集行为的发生导致了它们抗氧化及自由基清除能力下降。3.合成了C₆₀基Ebselen衍生物7 （产率53%）和10（产率42%,以消耗的[60]富勒烯计）。MTT法及LDH法测试表明,7和10及相应的C₆₀、和Ebselen衍生物均能抑制H₂O₂诱导的大鼠大脑皮层神经细胞的损伤,而且7和10和保护作用要强于相应的C₆₀、及Ebselen衍生物。NADPH-RD酶偶联分析法的测试表明,7和10的GPx活力也均高于相应的C₆₀、及Ebselen衍生物。C₆₀基Ebselen衍生物比相应的C₆₀、及Ebselen衍生物表现出更强的抗氧化与神经保护活性,这一活性的增强应归因于它的自由基清除能力的提高及GPX活力的增强。因此,通过选择合适的抗氧化组份并将它们引入到C₆₀是获得具有更强的抗氧化性的C₆₀基衍生物的有效方法。