本文以雷公藤药材所合成分雷公藤内酯醇为研究对象，通过对雷公藤根、茎、叶中雷公藤内酯醇含量的比较，确定以雷公藤叶作为提取原料，并进一步比较不同产地及不同采收季节雷公藤叶中雷公藤内酯醇的含量。同时对提取方法进行了优选，确定了最佳提取工艺条件。在此基础上进行了雷公藤叶提取物高效液相色谱指纹图谱的研究，从而为科学开发和利用雷公藤叶的药材资源提供可靠依据。 文章采用大孔吸附树脂分离、富集雷公藤内酯醇。通过对D101、DA201、DM301与D100、D140、D141六种树脂最大吸附量的考察，结果表明D101型大孔吸附树脂适用于雷公藤内酯醇的富集。通过对最大吸附量；药液pH值、药液流速对吸附性能的影响进行考察，并结合固含量，吸附率及雷公藤内酯醇的含量变化。探讨比较了95％乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、氯仿等五种洗脱液的洗脱分离效果，结果提示95％乙醇较为适宜。采用氧化铝柱及硅胶柱吸附除杂，以不同溶剂系统洗脱。结果表明：经氧化铝柱吸附，石油醚：乙酸乙酯混合溶剂除杂、洗脱为分离纯化雷公藤内酯醇较为适宜的工艺。 本文以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为骨架材料，将雷公藤内酯醇制备成缓释片，正交试验结果表明羟丙基甲基纤维素(HPMC)对缓释片释放度有显著影响。同时比较了不同粘度HPMC对药物释放度的影响。结果表明HPMCE50LV型适合作为雷公藤内酯醇的缓释材料。 本文将缓释片与普通片进行对比研究，观察对急性排异反应的治疗效果，并进行急性毒性试验，结果表明：雷公藤内酯醇缓释片对淋巴组织的影响以外周淋巴器官或组织为主及以影响小鼠细胞免疫功能为主，与普通片相比两者无显著差异；雷公藤内酯醇缓释片延长移植物的平均存活时间明显长于普通片，其毒性也小于普通片。