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目的:合成双氢青蒿素二聚体(以下简称二聚体),确定其绝对构型;考察二聚体在体外各环境中的稳定性及主要降解产物;测定二聚体的平衡溶解度和表观油水分配系数;考察二聚体对恶性疟原虫3D7株的体外抗疟活性;建立约氏疟鼠模型,考察二聚体对约氏鼠疟的体内抗疟活性;初步研究二聚体在大鼠体内的可能代谢产物及主要代谢途径。方法:1.二聚体的合成及理化表征以双氢青蒿素(Dihydroartemisinin,DHA)为原料药,三氟化硼乙醚(BF3?Et3O)为催化剂,通过醚化反应合成二聚体。经高效液相色谱串联质谱(LC-