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3,4-二氢嘧啶-2-酮类杂环化合物自1893年被意大利化学家Biginelli通过一锅法合成发现至今，被发现具有钙拮抗，降压，α1a拮抗,抗癌,杀虫等生物活性，近年来随着更多的衍生物的合成，新的用途也被发现，因此近年来对3,4-二氢嘧啶酮结构的修饰越来越多。本文主要先通过经典 Biginelli反应得到高产率3,4-二氢嘧啶-2-酮，然后对其结构进行修饰。 对二氢嘧啶酮的修饰主要通过对C-2位和C-4位进行结构的修饰，共设计合成了两个系列12个未见文献报道的二氢嘧啶酮衍生物。其结构经IR、1HNMR、MS表征。其具体结构如下： Ⅰ．C-4位取代席夫碱类化合物（9个，化学式略）。 Ⅱ．C-2位取代衍生物（3个，化学式略）。 Ⅲ．席夫碱类化合物因具有杀菌、抑菌、抗癌、抗病毒等一系列特殊的药理活性被大家广泛的应用于很多领域，但是席夫碱类化合物合成过程中产率较低，本文通过“一锅法”高效合成席夫碱类衍生物，并对其机理进行推测。席夫碱类化合物如下：合成11种未见文献报道的席夫碱类化合物（化学式略），并对其结构进行IR、1HNMR、MS表征。