羽脉野扇花的化学成分及活性研究

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目的:野扇花属植物在我国许多地区作为民族药物使用,用于治疗胃痛、风湿疼痛、跌打损伤等疾病。现代研究表明该属植物中含有丰富的孕甾烷型生物碱,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤转移以及显著的胆碱酯酶抑制活性。民间调研时发现羽脉野扇花和野扇花在贵州苗族地区作为民间单方用于治疗老年痴呆等疾病,常混用。在课题组前期研究的基础上,本文深入研究羽脉野扇花(Sarcococca hookeri ana Lindl.)的化学成分及生物活性,从中寻找活性较好的单体化合物,以便研发出能够用于临床的新药。方法:贵州省赫章产的羽脉野扇花的根茎晒干,通过甲醇超声提取,综合运用各种色谱方法进行系统分离纯化,并借助波谱数据(1H-NMR、13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC、ROESY)鉴定化合物的结构及绝对构型。然后对鉴定出来的单体化合物通过MTT法进行活性筛选。结果:从羽脉野扇花的总生物碱中分离得到19个化学成分。通过波谱数据对单体化合物进行结构鉴定,19个化合物全部为孕甾烷型生物碱,分别为:(20S)-20-(dimethylamino)-3α-tigloylamino-5α-pregnane(1)、(20S)-20-(dimethylamino)-3α-phenylacetylamino-5α-pregnane(2)、(20S)-20-(dimethylamino)-16α,17α-epoxy-3α-benzoylamino-5α-pregnane(3)、(20S)-20-(dimethylamino)-2β-hydroxy-13α-tigloyl-amino-5α-pregn-16-en(4)、(20S)-20-(dimethylamino)-2β-hydroxyl-3a-tigloylamino-5α-pregnane(5)、Sarcovagine D(6)、Pachyaximine A(7)、Sarcovagenine C(8)、(20S)20-(N,N-dimethyl-amino)-16α,17α-epoxy-3β-methoxy-pregn-5-ene(9)Pachy-samine H(10)、Epoxysarcovagenine D(11)、Sarcorucinine G(12)、(2α,3β,4β,20S)-2,4-bis(acetoxy)-20-(N,N,N-dimethylamino)-3-[(3-methylbut-2-en-oyl)amino]-5α-pregn-ane(13)、Pachysa-mine L(14)、Epipachysamine E(15)、Epipachysamine D(16)、Sarcovagine A(17)、Sarcovagine B(18)、N-methylpachysamine A(19)。结论:从羽脉野扇花中分离得到19个孕甾烷型生物碱,其中化合物1~5为新的孕甾烷型生物碱,(9)、(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(16)七个化合物为首次从羽脉野扇花中分离得到的孕甾烷型生物碱。
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