亚麻和川乌化学成分研究

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亚麻(Linum usitatissimum L.),别名大胡麻,胡麻仁,是亚麻科(Linaceae)一年生草本植物,在我国主产于东北、新疆、内蒙等地;其干燥的根、茎、叶及成熟种子均为常用或民间药材:亚麻根具有平肝、补虚、活血功效,用于治疗慢性肝炎、跌打扭伤等:茎叶治疗肝风头痛、刀伤出血;成熟种子具有润燥、祛风功效,用于治疗肠燥便秘、皮肤干燥瘙痒、毛发脱落等症。对亚麻子的化学成分研究已有很多文献报道,但对亚麻根的相关研究报道很少。为了扩大药用资源,我们对亚麻根进行了化学成分的分离、结构测定和药理活性的筛选。本研究在前期已经鉴定了包括1个新化合物在内的5个化合物的基础上,又进一步采用有机溶剂萃取法、柱色谱以及重结晶法从亚麻根水提取物中分离得到了23个化合物,鉴定了其中22个,包括1个异海松烷型二萜:3α-Hydroxy-14,15-cyclopima-8α,16-epoxy-9(11)-en-12-one(1)(俗名命名:usitatissimin A);2个黄酮类化合物:牡荆苷(Vitexin,2),Genkwanin-4′-O-β-D-glucopyranoside(3);1个小檗碱类生物碱:盐酸小檗碱(Berberine chloride,4);1个木脂素类化合物:秃毛冬青甲素Ⅰ(Glabe-rideⅠ,5);5个含氮杂环类化合物:黄嘌呤(Xanthine,6),2,5-Pyrrolidinedione-5-oxime(7),马来酰亚胺-5-肟(Maleimide-5-oxime,8),次黄嘌呤(Hypoxanthine,9),3-Methyl-2,5-pyrrolidinedione-5-oxime(10):4个有机酸类化合物:香草酸(Vanillicacid,11),丁香酸(Syringic acid,12),壬二酸(1,9-Nonanedioic acid,13),苯甲酸(Benzoic acid,14);8个其它类化合物:异香草醛(Isovanillin,15),(E)-3,3′-二甲氧基-4,4′-二羟基-1,2-二苯乙烯[(E)-3,3′-dimethoxy-4,4′-dihydroxystilbene,16],2-甲氧基对苯二酚-4-β-D-吡喃葡萄糖苷(Tachioside,17),β-谷甾醇(β-Sitosterol,18),豆甾醇(Stigmasterol,19),亮氨酸(Leucine,20),异亮氨酸(Isoleucine,21),β-胡萝卜苷(β-Sitosteryl-3-O-β-D-glucopyranoside,22)。其中,化合物1,10为新化合物,化合物7为首次发现的天然产物(其核磁数据未见文献报道),化合物3-6,8-9,11-13,15-17,20-21首次从该植物中分离得到。药理活性研究表明:亚麻根水提物对ConA引起小鼠血清ALT的升高有明显的保护作用,利用MTT法对单体化合物进行WB-F344细胞损伤后成活率的测定,发现主要是黄酮类表现出强的保肝活性。此外,对分离得到的化合物还进行了初步的细胞毒、抗炎、抗氧化以及降糖活性的研究。川乌(Aconitum carmichaeli Debx.)系毛茛科乌头属植物乌头的主根,有祛风除湿、温经止痛的功效,主治风寒湿痹、骨节疼痛、手足拘挛等。采用反复硅胶柱色谱法从川乌的95%乙醇提取物中分离到了4个化合物,鉴定了3个,分别为:2-羟基苯甲酸-2′-氨基甲酰基-4′-羟基苯甲酯(2′-Carbamoyl-4′-hydroxy benzyl-2-hydr-oxy benzoate,1),N(N-苯甲酰基-S-苯丙胺酰基)-S-苯丙胺醇醋酸酯[O-acetate of N(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol,21,单棕榈酸甘油酯(Monopalmitin,3)。其中,化合物1为新化合物,化合物2和3是首次从川乌中分离得到。
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