本论文描述了干漆提取物GQ-5的全合成、结构修饰中心的构建以及抗肿瘤血管生成活性研究和一种喹喔啉类生物碱C-N键合成方法研究，包括以下三章:第一章详细叙述了干漆提取物的药理活性研究和提取物中主要成分漆酚的分类、生物特性及合成研究进展;重点描述了GQ-5的合成路线设计，结构修饰中心的构建以及抗肿瘤血管生成活性研究。第二章介绍了一种喹喔啉生物碱的C-N键合成方法研究。第三章为论文中重要化合物的合成实验操作和波谱数据。　　 漆树（Rhus verncifera）主要分布在中国、日本和韩国等亚洲国家，其汁液富含具有广阔商业应用价值和生物活性的漆酚。漆酚是一种两性分子，含有一个亲水性的苯二酚结构和一条疏水性的饱和或不饱和的脂肪长链，其特殊的两性结构影响着其与生物体细胞膜蛋白的结合方式。漆酚的化学合成主要集中在国外，但是他们都没有在侧链顺/反选择性和产率中得到满意的结果。日本学者通过Wittig反应构建顺式双键合成一系列漆酚类化合物，其顺式双键产物占80％左右，选择性低，并且产率在40％左右;英国学者以邻香草醛为原料经过Barbier偶联反应，苯环邻二酚羟基脱保护，炔烃偶联等一系列反应得3-[(Z)-十五碳-8-烯基]儿茶酚(GQ-5)，其炔烃偶联反应产率低，同时在邻二酚羟基脱保护后进行后续反应产物易氧化变成黄色，不易分离。本文以2，3-二甲氧基苯甲醛为原料，通过Barbier偶联，Wittig反应，炔烃偶联等一系列经典反应，高产率高选择性的合成了GQ-5以及构建结构修饰中心，目标化合物进行了抗肿瘤血管生成活性的研究。通过化学合成以及生物活性模型研究以寻找新的活性更强、毒副作用较低的化合物，为癌症的治疗提供新的具有自主知识产权的候选药物模型分子，也为进一步开发利用干漆植物资源提供科学依据。　　 N-(1-D-去氧木糖醇基)-6，7-二甲基-1，4-二氢-2，3-喹喔啉二酮最近主要从补阳还五汤、苍耳子以及羌活提取物中分离提取发现，其结构类似于天然的核苷，具有潜在的抗病毒与抗肿瘤活性。目前还没有对其合成的相关报道，本文主要着重喹喔啉类核苷中C-N苷键合成方法的研究，为该生物碱的后续合成做一定的方法基础研究。