【摘 要】
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肿瘤是一种威胁人类健康和生命的恶性疾病，而腔肠素(CTZ)具有抗氧化作用，是一种潜在的肿瘤治疗先导化合物，因此在抗肿瘤研究中非常重要。除此之外，CTZ还可以和腔肠素酶结合，构建生
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肿瘤是一种威胁人类健康和生命的恶性疾病，而腔肠素(CTZ)具有抗氧化作用，是一种潜在的肿瘤治疗先导化合物，因此在抗肿瘤研究中非常重要。除此之外，CTZ还可以和腔肠素酶结合，构建生物发光成像、生物共振能量转移(BRET)成像等检测体系，用于肿瘤和其他疾病的诊断，因此CTZ是肿瘤治疗和诊断领域不可或缺的重要研究对象。本论文设计、合成了一系列的CTZ衍生物，通过Suzuki交叉偶联反应或Heck交叉偶联反应在CTZ的C8位引入不同的取代基，构建具有苯乙烯、萘基和芳杂环的CTZ衍生物。希望通过活性筛选和化学发光研究，获得可用于肿瘤治疗和诊断的CTZ衍生物。 1，1-二取代肼类化合物，具有抗肿瘤和抗肥胖、治疗阿尔兹海默症等活性，也是合成含有吲哚啉结构的天然产物的重要中间体。因此，对1，1-二取代肼类化合物的合成研究受到很多化学家的关注。但是目前报道的有效方法，通常需要多步反应才能实现，而通过肼与醛/酮的直接通过还原胺化反应，一步合成1,1-二取代肼的方法未见报道。我们课题组发展了一种通过肼与醛/酮的直接通过还原胺化反应直接合成1，1-二取代的肼高效方法。我们分别在六甲基磷酰胺(HMPA)和N，N-二甲基乙酰胺(DMA)的催化下，不同种类的酮和醛可以和肼反应得到相应的1，1-二取代的肼，并能够取得较好的收率65-98％。
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