【摘 要】
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苯并噁嗪酮衍生物作为重要的含氮杂环化合物,具有抗心血管疾病和抗癌的活性,被广泛应用于药物领域。酚羟基作为生物活性分子、天然产物和药物中的重要官能团,大多数具有抗肿
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苯并噁嗪酮衍生物作为重要的含氮杂环化合物,具有抗心血管疾病和抗癌的活性,被广泛应用于药物领域。酚羟基作为生物活性分子、天然产物和药物中的重要官能团,大多数具有抗肿瘤和抗癌的特性。含有酚羟基的苯并恶嗪酮类化合物具有作为药物或药物的重要中间体的可能性,因此采用直接羟基化的方法合成这类化合物具有重要的理论研究和应用研究意义。首先,设计了一个2-芳基苯并噁嗪酮及其衍生物的合成工艺路线:以水杨酸类化合物为起始原料,通过酯化与氨解两步合成水杨酰胺类化合物,再与芳甲酰氯进行酯化反应合成2-氨基甲酰基芳基芳甲酸酯,最后经过脱水环合反应以81-94%的收率获得2-芳基苯并噁嗪酮类化合物。然后,以2-芳基苯并噁嗪酮类化合物为底物,开发了一种钯催化电化学氧化羟基化反应的方案。通过筛选催化剂、电解质、电流、溶剂以及温度,确定最佳反应条件为:利用Pd（OAc）2（10 mol%）作为催化剂,Oxone（1.0 equiv.）作为羟基化试剂,n-Bu4NPF6（1.0 equiv.）作为电解质,乙腈作为溶剂,通入6 m A恒定电流,在50 oC下进行反应获得相应的羟基化产物。利用最优反应条件合成了27个羟基化产物,通过熔点、高分辨质谱、元素分析、1H-NMR、13C-NMR、紫外光谱、红外光谱和X-单晶衍射对化合物结构进行表征。最后,对2-（2-羟基）苯基苯并噁嗪酮进行克级实验并进一步高产率地合成了药物地拉罗司,证明了该羟基化反应的实用性。在控制实验、循环伏安曲线和动力学同位素实验的研究基础上,提出了一个合理的反应机理。
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