【摘 要】
：
喜树碱是从珙桐科植物喜树等植物中提取的具有抗癌活性的生物碱。喜树碱及其衍生物是高效的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。其抗肿瘤机理是通过稳定拓扑异构酶I-DNA的复合物,影响DNA
论文部分内容阅读
喜树碱是从珙桐科植物喜树等植物中提取的具有抗癌活性的生物碱。喜树碱及其衍生物是高效的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。其抗肿瘤机理是通过稳定拓扑异构酶I-DNA的复合物,影响DNA的复制来实现的。近几十年来,人们合成成千上万的喜树碱衍生物并对其生物活性进行测试。喜树碱类衍生物作为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂具有特异靶向性,目前已有多个喜树碱衍生物(Irinotecan,Topotecan, Rubitecan和Belotecan等)分别在国内外上市,用于卵巢癌、小细胞肺癌、结肠癌和胃癌等的治疗。本论文基于国家自然科学基金项目前期喜树碱衍生物有机合成的实验基础,进行了喜树碱衍生物肿瘤活性研究及喜树碱类正电子发射断层扫描显像(Positron Emission Tomography, PET)显像剂的研究。设计了三个引入可标记的含碳或含氟基团的喜树碱衍生物,利用其对拓扑异构酶Ⅰ的特异靶向性,创新性有机合成了10-12C-甲氧基喜树碱及放化合成10-11C-甲氧基喜树碱,创新性有机合成19F-10-(2-氟乙氧基)喜树碱及放化合成18F-10-(2-氟乙氧基)喜树碱,合成19F-7-对氟苯甲酰基喜树碱及18F-7-对氟苯甲酰基对喜树碱。论文最后对所合成部分PET显像剂设计进行了一系列生物学实验,并将其用于正常小鼠及荷瘤鼠Micro-PET显像的初步研究。
其他文献
《3DS MAX》是建筑设计技术专业的必修的职业技能课。课程应紧紧围绕实际工程设计案例,深入浅出地学习建筑效果图的制作过程。
目的研究本科实习护生对临床教学满意度并对其影响因素进行分析,为进一步提高临床带教水平提供理论依据及参考。方法采取问卷调查法对100名本科护生进行问卷调查,将每份调查
随着社会的发展,能源枯竭与环境污染问题日益突出,传统的燃煤、燃油锅炉房等热源供暖方式已不符合发展要求,清洁能源供暖成为了新的趋势。在这种趋势下电采暖得到大力推广,结合电采暖的优惠政策和太阳能的优点,本文提出了电采暖与太阳能采暖互补的采暖系统-光电互补供暖系统。首先,根据寒冷地区的气候特点和相关设计规范,分析了建筑热负荷、太阳能集热器面积、集热器侧流量、电锅炉功率和蓄热水箱容积的计算方法,讨论了太阳
“家”在中国文化中是一个颇具内涵的原型意象。很多学者都从语言学的角度对其进行了研究,然而,关于“家”的本义和造字法依然争论不断。笔者以《汉语大词典》中的“家”词条
介绍了在相变材料上的曝光工艺研究，得出了相应的工艺条件，研究了邻近效应的影响以及利用邻近效应制作nm量级间隔大电极对的方法。
个人信息的保护随着信息社会的到来而显得愈加重要，逐渐上升到确立其为一种新型权利的地步，欧盟认为个人信息保护是一种宪法意义上的权利，而美国将其确认为为信息隐私权。目前，我
当你面对令人咂舌或哑然失声的当代艺术作品时,你是否会问:为什么这是艺术?该怎样理解它?它“美”吗?批评家和艺术家自己又是怎么样解释它的?2018年翻译出版的《为什么那是艺
五禽戏是一种传统养生健身功法,长期练习五禽戏能达到养生保健、去除疾病、延年益寿的作用。通过梳理前期相关的研究成果,认为练习五禽戏可以提高身体机能、增强人体体质、调
国家统计局统计数据显示,我国企业集团数量占全国独立核算工业企业的个数的比例在1%左右,资产却占50%以上。一批横跨多领域、多种所有制且具有一定规模和国际影响力的大企业
控制下交付措施在许多国家得到了确立和发展，而在中国司法实践中却不能光明正大的使用控制下交付手段，更无法正当使用通过控制下交付手段所获取的证据材料。刑事诉讼法修改后，不