拓扑异构酶Ⅰ抑制剂相关论文
为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验......
苯并菲啶类生物碱(benzo[c]phenanthridine alkaloids)是一种重要的异喹啉生物碱,广泛存在于罂粟科和芸香科植物中,大多具有抗肿瘤......
拓扑异构酶I(Topol)抑制剂具有良好的抗癌活性,已有不少作为抗癌药物应用于临床治疗。但该类药物存在代谢快、副作用强等缺点,故寻......
目的:观察和评价拓扑替康和羟喜树碱治疗脑转移癌的安全性。方法:2004年4月至2007年12月临床诊断为脑转移癌的86例患者纳入研究。......
目的 观察和评价拓扑异构酶Ⅰ抑制剂拓扑替康、羟基喜树碱治疗脑转移癌的安全性.方法 临床确诊的脑转移癌患者86例,按各单位患者诊......
盐酸拓扑替康(TPT)为水溶性、半合成喜树碱类抗肿瘤药物,为特异性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。国内外大量文献报告TPT对卵巢癌有较肯定的疗效......
目的:探讨以拓扑异构酶I抑制剂羟基喜树碱(10-hydroxycampothecin,HCPT)为基础的联合方案对实验性鼻咽癌(nasopharyngeal carcinoma,N......
目的探讨DNA拓扑异构酶(Topoisomerase,Topo)在卵巢癌拓扑替康(TPT)耐药细胞A2780/TPT中的作用。方法采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测......
9-硝基喜树碱(9-NC)为一个半合成喜树碱衍生物,其药理作用主要表现为对拓扑异构酶Ⅰ的抑制.目前,对9-NC的研究已进入Ⅱ期或Ⅲ期临......
许多含喹啉酮骨架的杂环化合物具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗病毒和抗肿瘤等药理活性,含喹啉酮骨架衍生物的合成及药理活性研究引起......
天然产物及其衍生物在历史上一直是化学药物的源泉,特别是抗肿瘤类药物,有超过60%是来自于天然产物及其衍生物.拓扑异构酶Ⅰ是抗肿......
癌症严重威胁着人类的健康,寻找高效低毒的靶向抗肿瘤药物,成为药物研发的重点领域.我们通过构建拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)的药效团模......
研究目的:肝细胞癌(HCC)是全球癌症中致死率较高的一种恶性肿瘤,在中国HCC的发病率呈逐年递增的趋势。目前临床上用于治疗肝癌的药......
喜树碱及其衍生物是最重要的一类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,对多种肿瘤细胞株在体内外均显示了很强的活性,已有3个药物先后上市。近年来......
1、研究背景和目的内毒素血症是一种由内毒素(主要成分为脂多糖,LPS)进入血液引起的急性病症。LPS在血液中会激活巨噬细胞、树突状......
茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性......
喜树碱是从珙桐科植物喜树等植物中提取的具有抗癌活性的生物碱。喜树碱及其衍生物是高效的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。其抗肿瘤机理是......
高喜树碱是新一代喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,它与喜树碱的主要区别是将喜树碱E环的α-羟基-δ-内酯环变为β-羟基-ε-内酯环。高......
小细胞肺癌(SCLC)治疗新药盐酸拓扑替康(topotecan)属喜树碱类,为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,它能导致DNA复制叉断裂,该作用方式决定其不......