癌症是严重危害人类健康的主要疾病之一。药物治疗在恶性肿瘤的治疗中占有重要的地位。世界各国纷纷投入大量的人力物力进行抗癌新药的开发。由于多酸化合物具有独特的抗癌活性及较低的毒性，使其成为抗癌新药研究的热点。本研究采用东北师范大学化学院多酸研究所首创合成的多酸化合物三取代型钛钨硅酸盐（结构式 K8(C6H11N3O2)2[SiW9Ti3O40]，简称WT）进行了体外抑瘤效应、体内抑瘤效应及抗癌机理等方面的研究，以期开发出有实用价值的抗癌新药。一、体外抑瘤效应研究采用MTT法测定了WT对人乳腺癌细胞株MCF-7、人前列腺癌细胞株PC-3m、小鼠黑色素瘤细胞株B16、人胃癌细胞株BGC-823、人肝癌细胞株BEL-7402五种肿瘤细胞株增殖的抑制作用。实验发现，WT在试验浓度对MCF-7、BGC-823、B16 、PC-3m 、BEL-7402肿瘤细胞株均有显著的抑制增殖作用（P<0.05），抑瘤率最高分别为93.9%、62.3%、51.8%、45.6%和78.9%。二、体外毒性效应研究采用MTT法测定了WT对人羊膜细胞株FL、小鼠纤维母细胞株L929及小鼠脾细胞增殖的影响。通过试验发现，WT在各试验浓度对人羊膜细胞株FL、小鼠纤维母细胞株L929无明显的抑制增殖的作用；对小鼠脾细胞在各试验浓度也无抑制增殖作用，在浓度为50μg/ml、100μg/ml、200μg/ml、400μg/ml反而有促增殖的作用（P<0.05）。 三、体内抑瘤效应通过左下肢腹股沟皮下接种1×106/ml H22细胞悬液0.2ml建立实体瘤小鼠模型，灌喂WT10天后，拉颈处死。称量体重、瘤重、脾重，并计算抑瘤率、脾指数。称量各实验组<WP=37>小鼠体重时发现，10mg/kg、25mg/kg组小鼠与对照组小鼠相比，体重没有显著性差异；CYT组小鼠与对照组小鼠相比，体重显著降低（P<0.05）。 说明WT对体重的影响明显的小于CYT对体重的影响。称量各实验组小鼠脾重并计算脾指数后发现，10mg/kg组、25mg/kg组小鼠与对照组小鼠相比，脾指数没有显著差异；CYT组小鼠与对照组小鼠相比，脾指数显著下降（P<0.05）；25mg/kg组与CYT组小鼠相比，脾指数显著高于CYT组（P<0.05）。说明WT对荷瘤鼠脾指数的影响明显的小于CYT对荷瘤鼠脾指数的影响。由此得出，虽然25mg/kgWT与20mg/kgCYT抑瘤效果无显著性差别，但WT对小鼠体重增长的抑制及对免疫器官的毒性显著低于CYT。即WT与CYT相比，具相似的抗癌活性，但毒性相对较低。四、采用MTT法检测WT对荷H22小鼠淋巴细胞转化功能的影响及NK细胞活性的影响。淋巴细胞转化功能试验发现， 10mg/kg组、25mg/kg组小鼠与CYT组小鼠相比，淋巴细胞转化功能显著增高（P<0.05）；CYT组小鼠与对照组小鼠相比，淋巴细胞转化功能显著降低（P<0.05）。说明WT在各试验浓度对淋巴细胞活性有促进作用，而试验浓度的CYT对淋巴细胞活性有抑制作用。NK细胞活性实验发现，当效应细胞与靶细胞浓度比为10：1时， 25mg/kg组小鼠与对照组相比，NK细胞毒百分率均显著高于对照组（P<0.05）；当效应细胞与靶细胞浓度比为20：1时，25mg/kg组、CYT组小鼠与对照组小鼠相比NK细胞毒百分率显著增高（P<0.05）。说明WT及CYT都可以提高NK细胞活性。淋巴细胞转化实验及NK细胞活性实验的结果提示WT可以通过提高机体的免疫细胞活性这一机制发挥抑瘤效应。五、WT诱导凋亡试验采用倒置显微镜、HE染色观察WT在<WP=38>体外诱导BEL-7402细胞发生凋亡的形态学改变。试验发现，经处理的BEL-7402细胞，100 μg/mlWT作用24h后倒置显微镜下可见细胞变圆、缩小、边界清晰、折光性增强，细胞破碎，漂浮在培养液中。100 μg/mlWT作用48h的细胞调亡率达到13.44%，细胞分裂阻滞在S期。表明WT可通过诱导肿瘤细胞发生凋亡这一机制抑制肿瘤细胞生长。结论：本研究表明，三取代型钨钛硅酸盐具有较好的抗癌活性。其抑瘤机制为：（1）促淋巴细胞增殖及提高NK细胞活性；（2）诱导肿瘤细胞凋亡。