盐酸莫西沙星的合成工艺优化

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莫西沙星是一种新型的氟喹诺酮类药物,具有广谱的抗菌活性,它既保留了抗革兰氏阴性需氧菌的高活性,又对厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌等有强的抗菌活性,尤其对金色链霉菌、肠球菌和大肠杆菌等对抗生素有耐药性的菌株特别有效,其活性等于或高于目前使用的本类药物如氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和曲伐沙星。同时莫西沙星具有良好的药代动力学特征,细菌耐药性低,安全性高。因此作为优良的抗菌新药,其应用前景十分广阔,市场潜力十分巨大本文通过对盐酸莫西沙星的文献合成方法进行分析,自行设计合成路线,并结合工业化实际生产情况,选择了高纯度、高收率、低成本且适合工业化生产的合成路线,以甲氧基环合酯以及(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为起始原料,通过小试试验确定合成方法获得盐酸莫西沙星,采用正交试验对合成条件和路线进行优化,优化后的工艺成品收率稳定在65.2%-67.0%。运用现代化分析仪器即紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)等进行了结构表征,确认了合成产物的结构。
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