八核铜络合物是一种新型的抗肿瘤药物，细胞试验已经证实八核铜络合物对肿瘤细胞有抑制作用，但是由于其难溶于水，简单的溶解达不到合适的给药浓度，因此需要将其制成乳剂，以制剂形式给药。本论文把八核铜络合物制成静脉注射用的亚微乳，研究了该制剂在大鼠体内不同组织中的分布特点及体内药物代谢动力学行为。　　 1、八核铜络合物乳剂的制备采用高速匀浆法制备了八核铜络合物静脉注射乳剂，并对其性质进行了考察。通过单因素考察优选了八核铜络合物乳剂的最佳处方及其制备工艺，并通过粒径、ζ电位的测定和稳定性的考察初步研究了八核铜络合物乳剂的一些基本性质。通过实验我们得到，八核铜络合物乳剂的最佳处方为1.2％PC90大豆磷脂，2.0％泊洛沙姆和10％大豆油，制备温度为65℃；所制备的乳剂平均粒径为198.5±2.2 nm，ζ电位为-29.39±1.6 mV；稳定性实验表明乳剂在高温灭菌试验中粒径、电位和含量无明显的变化。结果表明，本实验制备的八核铜络合物乳剂粒径分布较窄，稳定性良好。　　 2、八核铜络合物分析方法的建立使用高效液相色谱仪和紫外检测器，建立了八核铜络合物液相分析测定方法以及大鼠血浆和组织样品中八核铜络合物的浓度测定方法，并进行了方法学验证。八核铜络合物用DMSO促溶，然后用色谱纯的乙醇溶解，生物样品采用乙醇提取的方法；选用Agilent ZORBAX SB-C18(4.6×250nm，5μm)的色谱柱，甲醇-0.01 mol/L磷酸二氢钾缓冲溶液(70:30，v/v)作为流动相，流速0.8mL/min；检测波长293 nm。结果显示，该方法在血浆和组织中的线性关系良好，回归方程的相关系数分别为血浆(R2=0.9999)、心(R2=0.9997)、肝(R2=0.9998)脾(R2=0.9995)、肺(R2=0.9998)、肾(R2=0.9993)，八核铜络合物血浆和组织样品方法精密度<8.94％，平均提取回收率为83.88％，实验表明，该方法可以用于八核铜络合物的生物样品检测。　　 3、八核铜络合物静脉注射乳剂在大鼠体内组织分布的研究采用静脉注射八核铜络合物乳剂，给药剂量为2.75mg/kg，分别在给药后0.5，1，2，4，6，8h，处死大鼠，对各个组织中八核铜络合物的浓度测定，考察乳剂在大鼠体内的分布情况。结果表明，各个时间点肝组织药物浓度均其他组织；由TE％可以看出，约90.98％的八核铜络合物富集于肝，具有明显的肝靶向性。　　 4、八核铜络合物静脉注射乳剂在大鼠体内的药物代谢动力学。　　 将高(5.50 mg/kg)、中(2.75mg/kg)、低(1.38 mg/kg)三个剂量的八核铜络合物乳剂注射到大鼠体内，分别在给药后于5，15，30，50，90，150，240，360，600，840 min几个时间点从大鼠眼眶静脉丛取血，高效液相色谱法测定血浆中八核铜络合物的浓度。根据所测得的血浆药物浓度与时间的数据，经3P97软件处理得出药物代谢动力学参数，进行药物动力学模型拟合。结果显示，八核铜络合物在血浆中的药物动力学过程为开放式二室模型。　　 5、八核铜络合物的血浆蛋白结合率本文用透析法对高，中，低三个浓度的八核铜络合物的血浆蛋白结合率进行测定，结果表明，它们的血浆蛋白结合率分别为88.36％，89.70％，87.07％，由此可以看出八核铜络合物的血浆蛋白结合率没有质量浓度依赖性，不易引起具有药理作用的游离型血药质量浓度的明显变化，确保了八核铜络合物临床用药的安全性。