【摘 要】
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苯乙胺及其衍生物是重要的药物中间体。如苯乙胺可以合成抗心率不齐、抗高血压、抗肿瘤、抗局部缺血、抗紧张剂以及钙拮抗剂等药物。目前其合成路线主要有芳甲醛路线,氰乙基
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苯乙胺及其衍生物是重要的药物中间体。如苯乙胺可以合成抗心率不齐、抗高血压、抗肿瘤、抗局部缺血、抗紧张剂以及钙拮抗剂等药物。目前其合成路线主要有芳甲醛路线,氰乙基化路线,氯甲基化、氰化及还原路线和丙二酸法四种,但这几条路线或多或少存在着毒性大、产率低、环境污染严重、成本高的问题。因此,有必要探索环境友好、成本低廉的合成路线。本论文探索了合成2-(2,5-二甲氧基苯基)乙胺的新方法。以1,4-二甲氧苯与氯乙酰氯通过Friedel-Crafts酰基化反应合成2-氯-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮,然后相继与碘化钠与六亚甲基四胺发生卤素置换与Delepine反应合成2-(2,5-二甲氧基苯甲酰甲胺氢碘酸盐),最后通过Wolff-Kishner-HuangMinlon反应合成2-(2,5-二甲氧基苯基)乙胺。前两步反应达到了满意的效果,但最后一步反应没有取得成功。三氟甲基磺酸盐(M(OTf)n,M为金属,OTf为三氟甲基磺酸根离子,n为配位数)是一种新型的Lewis酸催化剂,本论文研究了该类催化剂中的Cu(OTf)2、Zn(OTf)2、Yb(OTf)3、Sm(OTf)3等在催化1,4-二甲氧基苯与氯乙酰氯的Friedel-Crafts酰基化反应中的催化活性,结果表明这四种催化剂在本实验条件中的催化活性均不佳。
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