榼藤化学成分及活性研究

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榼藤Entada phaseoloides (Linn.) Merr.为豆科含羞草亚科植物榼藤属植物,系傣族地区民间传统药材,主要用于治疗便血、血痢、黄疸、脱肛、跌打损伤、风湿性关节炎、腰腿痛、四肢痹痛、大骨节病等病。本论文以榼藤为研究对象,对藤茎的化学成分,榼藤种仁总皂苷的酸水解产物和酸水解产物对改善软脂酸诱导的HepG-2细胞胰岛素抵抗的作用进行了研究。我们对楹藤藤茎70%的乙醇提取物的正丁醇部位进行系统分离,共得到40个化合物(1-40)和1个碱水解产物(41),共有23个新化合物(18-40)。化合物类型包括:1-15为黄酮类化合物,16为尿嘧啶核苷,17-39为三萜皂苷类化合物,40-41为单萜酸类成分。18-22是以entagenic acid为苷元的未见报道新三萜皂苷,23是以未见报道的3β,15α,16α-trihydroxy-11α,12α-epoxy-olean-28,13β-olide为苷元的新三萜皂苷,24-25是以未见报道的3β,15α,16α-trihydroxy-11-oxo-olean-12-en-28-oic acid为苷元的新三萜皂苷,26-27是以未见报道的3β,15α,16α-trihydroxy-olean-11,13(18)-dien-28-oic acid为苷元的新三萜皂苷,28-39为C-28糖链上连有单萜酸基团的新三萜皂苷,40为未见报道的辛二烯酸的衍生物2,6-dimethy-6,7,8-trihydroxy-2E-octanoic acid。从榼藤种仁总皂苷的酸水解产物中共分离得到6个化合物(1-6),其中2-6为未见报道的新化合物,包括entagenic acid (1),3β,15α,16α-trihydroxy-olean-28,13β-olide (2),3β-O-acetyl-15α,16α-dihydroxy-olean-13(18)-en-28-oic acid (3),3β-O-acetyl-entagenic acid(4),3-O-2-acetylamino-2-deoxy-a-D-glucopyranosylenta-genic acid (5),3β,15a,16α-trihydroxy-27-chloro-olean-11,15,13(18)-trien-28-oic acid (6)。软脂酸诱导的胰岛素抵抗HepG-2细胞模型,会伴随细胞内的脂质聚集和肝细胞损伤,我们在本实验中与脂肪变性相关的TC和TG值,以肝细胞受损的敏感指标AST. ALT,作为检测指标来考察水解产物对HepG-2细胞胰岛素抵抗模型中脂质代谢紊乱和肝损害的影响,发现entagenic acid (1)能明显降低胰岛素抵抗HepG-2细胞中TC、TG、AST、ALT值,进一步说明entagenic acid能改善软脂酸诱导的HepG-2细胞胰岛素抵抗。
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