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植物内生菌具有可再生性、生长周期短、代谢易于控制和菌种易于选育等优势，且与宿主植物长期协同进化，拥有特殊的代谢途径，能够产生结构新颖和活性突出的次生代谢产物。因此，从植物内生菌次生代谢产物中筛选先导化合物，并进行其结构的修饰与优化，已成为新药研发行之有效的途径。 球毛壳菌Chaetomiun globosum IFB-WQ是南京大学功能生物分子研究所从白茅（Imperata cylindrical）中分离获得的一株内生真菌。前期实验发现，该菌株固体发酵产物中含有丰富的细胞松弛素化合物，因此，本学位论文对该菌株固体发酵产物的化学成分进行了深入研究，以期为新药研制提供先导化合物。菌株IFB-WQ固体发酵产物的乙酸乙酯相和正丁醇相经硅胶柱粗分离得到各极性组分;以1H-NMR谱和TLC示踪，组合使用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、薄层层析、高效液相色谱等方法对组分进行分离纯化，共分离获得7个化合物。采用高分辨质谱、1D和2D核磁共振谱等现代波谱技术及文献比对的方法对化合物进行结构鉴定，上述化合物分别被鉴别为N-benzoylphen-ylalaninyl-N-benzoylphenylalaninate(1)、dihydrocytoglobosin D(2)chaetoglobosin F(3)、cytochalasin A(4)、Chaetoglob-osin E(5)、uracil(6)和5-methyluracil(7)，其中化合物2的结构未见文献报道。采用MTT法测定了化合物1、3、4和5的体外细胞毒活性，结果发现:化合物3、4和5对人宫颈癌细胞株HeLa具有较强的抑制活性，其IC50值分别为32.47、51.7和7.20μg/ml，阳性对照顺铂的IC50值为6.42μg/ml;化合物3、4和5对人肝癌细胞株HepG2也具有较强的抑制活性，其IC50值分别为14.45、7.33和3.60μg/ml，阳性对照顺铂的IC50值为4.90μg/ml。此外，还采用改良Ellman法测定了化合物3抑制乙酰胆碱酯酶的活性，结果发现，化合物3对乙酰胆碱酯酶具有中等抑制活性，其EC50值为7.06mg/ml，阳性对照他可林EC50值为0.7μg/ml。 依据发现先导化合物和发展先导化合物的研究思路，本学位论文对特境微生物—植物内生菌球毛壳菌C.globosum IFB-WQ固体发酵产物的化学成分进行了研究，结果发现多个药理活性成分，为后续研究提供了化合物来源。