恶性肿瘤正逐渐成为威胁人类健康的主要杀手之一，药物治疗在肿瘤治疗过程中发挥着极其重要的作用。因此，抗肿瘤活性化合物的合成方法研究日益活跃，新的抗肿瘤化合物不断涌现。天麻苷素类似物和含氮杂环类化合物因其表现出良好的抗肿瘤活性而逐渐成为该研究领域的热点。　　本文基于合理分子设计原理，采用微波技术、多组分反应、活性亚结构拼接等方法合成了一系列以天麻苷素类似物为糖半体的糖基含氮杂环类新化合物40个。通过抗肿瘤活性筛选，发现了10个具有较好抗肿瘤细胞活性的新化合物。主要内容如下:　　1.综述了酰肼片段在合成含氮杂环化合物中的应用，设计合成了新的以天麻苷素类似物为糖半体的糖基含氮前体—糖基苯酰肼，并对其结构进行了1HNMR，13C NMR，IR,HRMS等手段的表征。　　2.研究了4种合成糖基含氮杂环类化合物的方法。通过活性单元拼接的方法，合成了9个糖基吡啶类新化合物，8个糖基吲哚类新化合物和8个糖基酰腙类化合物，共计25个。利用微波技术、多组分反应、分子内环合等方法，合成了糖基吡唑类新化合物7个，糖基噁二唑类新化合物8个，共计15个。对所有合成的化合物都采用了1H NMR，13C NMR，IR，HRMS等手段进行了表征。　　3.采用MTT法，测试了合成的38个化合物的抗乳腺肿瘤活性，从中发现了一批具有较好活性的化合物。其中糖基吡啶类化合物3i和糖基吡唑类化合物5a对NSCLC细胞株A-549的IC50值分别为4.63μM和5.43μM,糖基吲哚类化合物4a，4b，4e,4f，4g对NSCLC细胞株A-549的IC50均在5-15μM之间，糖基噁二唑类化合物中6i，6k，6l对乳腺肿瘤细胞株MDA-MB-231的IC50值分别为5.97μM，0.89μM和0.26μM.　　总之，本文探究了4种合成糖基含氮杂环化合物的新方法，合成了糖基含氮新化合物40个，通过抗肿瘤活性测试，筛选出了10个具有较好抗肿瘤活性的新化合物。