【摘 要】
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药用植物内生真菌是新颖活性天然产物的重要来源之一。近年来,从微生物中得到的抗肿瘤活性次级代谢产物层出不穷,成为临床药物先导化合物的宝库。基于此,本论文采用LC-MS技术与抗肿瘤活性测试相结合的方法,分别从药用植物苦蘵和萝芙木中筛选出2种抗肿瘤活性内生真菌Chaetomium globosum（球毛壳菌,kz-19）和Colletotrichum acutatum（尖孢炭疽菌,Luo-21）,并对它
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药用植物内生真菌是新颖活性天然产物的重要来源之一。近年来,从微生物中得到的抗肿瘤活性次级代谢产物层出不穷,成为临床药物先导化合物的宝库。基于此,本论文采用LC-MS技术与抗肿瘤活性测试相结合的方法,分别从药用植物苦蘵和萝芙木中筛选出2种抗肿瘤活性内生真菌Chaetomium globosum（球毛壳菌,kz-19）和Colletotrichum acutatum（尖孢炭疽菌,Luo-21）,并对它们进行固体发酵培养。运用溶剂萃取法及多种色谱方法（反相ODS、薄层色谱、凝胶柱色谱、硅胶柱色谱及高效液相色谱等）,结合LC-MS分析和肿瘤细胞毒性测试,对活性次级代谢产物进行跟踪分离纯化;最后综合利用波谱法解析（UV、1D和2D NMR、HR-ESI-MS）及有机反应等方法,确定了各化合物结构及其立体构型。最终,从C.globosum和C.acutatum中共获得了31个抗肿瘤活性成分,其中15个化合物为未见文献报道的新化合物。1、对球毛壳菌C.globosum的次级代谢产物进行研究,获得了10个细胞松弛素类化合物,分别为:chaetogloboester L（1*,标*为新化合物,同下）、chaetoglobone A（2*）、chaetoglobolactone T（3*）、chaetoglobolactone S（4*）、chaetoglobosin C（5）、chaetoglobosin E（6）、chaetoglobosin G（7）、chaetoglobosin V（8）、chaetoglobosin Fex（9）、isochaetoglobosin D（10）。其中,化合物1-4是未见文献报道的新化合物。采用MTT法,对上述10个单体化合物进行肿瘤细胞（A549、Hela）毒性的测定,结果表明6、7对A549细胞具有较显著的细胞毒性,IC50值为9.27和3.98μg/m L,1、8对A549细胞表现出中等的细胞毒性,化合物2、6、7、8对Hela细胞表现出强细胞毒性,IC50值在1.26-3.85μg/ml之间,2对Hela细胞表现出中等的细胞毒性。2、对尖孢炭疽菌C.acutatum的次级代谢产物进行研究,得到21个单体化合物,分别是:collectotrilide A（11*）,collectotrilide B（12*）,collectotrilide C（13*）,collectotrimide D（14*）,collectotrimide E（15*）,collectotrimide F（16*）,collectotrimide G（17*）,collectotrimide H（18*）,collectotrimide I（19*）,collectotrimide G（20*）,collectotrimide K（21*）、fusaproliferin（22）、rigidiusculamide C（23）、alternariol 4-methyl ether（24）、nectriapyrone（25）、bis-2-ethylhexyl-benzene-1,2-dicarboxylate（26）、Dibutylterephthalate（27）、psoralester（28）、1-linoleoylglycerol（29）、9-octadecenoic acid-2’,3’-dihydroxypropyl ester（30）、Heptadec-（9Z）-enoic acid（31）。其中,化合物11-15是未曾见文献报道的大环内酯（或内酰胺）类新化合物,化合物16-21是未见文献报道的直链酰胺类新化合物。上述化合物的抗肿瘤细胞毒结果表明,所有单体化合物都对A549和Hela细胞表现出中等的肿瘤抑制活性,IC50值在10.27-49.40μg/m L之间。
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