【摘 要】
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在前期对麦冬多糖抗心肌缺血有效部位(MDDT)进行了筛选的基础上,该工作从以下几个方面作了更为深入的研究:首先,确定了MDDT的制备方法,并研究了其对垂体后叶素诱发大鼠冠状动
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在前期对麦冬多糖抗心肌缺血有效部位(MDDT)进行了筛选的基础上,该工作从以下几个方面作了更为深入的研究:首先,确定了MDDT的制备方法,并研究了其对垂体后叶素诱发大鼠冠状动脉痉挛和冠状动脉结扎致大鼠急性心肌缺血的作用.其次,自MDDT中分离纯化得到其主要组分-MDG-1,并通过完全酸水解、高碘酸氧化、甲基化分析、IR、<1>H NMR及<13>C NMR等研究分析了MDG-1的化学结构.再次,对文献报道的用于酸性多糖的高效液相色谱(HPLC)-柱后荧光衍生化法能否用于MDG-1的血药浓度测定进行了研究.最后,对MDG-1的体内过程作了初步研究.通过以上工作得到了下列结果:1.MDDT无论口服、注射均有明显的抗心肌缺血作用.其机制可能涉及到增加冠脉血流量和保护心肌细胞两个方面.2.MDDT依次经DEAE Sepharose FF柱和Sephadex G25柱分离纯化后可得到均一分子量麦冬多糖MDG-1,其化学结构为分子量5000的β-D-果聚糖,以2→1连接的呋喃型颗糖为主,平均每2.8个主链残基上有一个Fruf(2→6)Fruf(2→分支.3.文献报道的HPLC-柱后荧光衍生化法不能直接用于微量MDG-1的测定.研究发现,柱前用过碘酸氧化MDG-1或柱后先进行部分酸水解再进行荧光衍生,可使该方法对MDG-1的灵敏度提高约40倍,检测限达50ng左右,方法学考察结果显示,改进方法线性关系、精密度和重现性均较好,可用于MDG-1或其它中性多糖的血药浓度测定.4.静注后MDG-1的体内过程具以下特点:①药时曲线符合双室模型;②随给药剂量增加,分布和消除减慢;③迅速以原形自尿中排出.口服后MDG-1可以大分子形式吸收,但吸收很少,在胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收率分别为4.43﹪、9.09﹪、4.92﹪、1.41﹪和15.14﹪.在各部位均未检出MDG-1的糖类降解产物.
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