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农药作为农业重要的生产资料,对农业发展和粮食保障做出了巨大的贡献。传统农药剂型由于在使用中溶剂使用量大及靶向性差,易造成农药生物利用度低下和环境污染严重。目前,虽然纳米农药在环保剂型及抗光降解等方面已取得了众多突破,但纳米载体在植物体内的输导性和促生长作用的研究仍罕见有报道。
本文选用价格低廉的聚琥珀酰亚胺为原料,对其进行改性,合成出一种双亲结构的聚琥珀酰亚胺-甘氨酸甲酯共聚物(PGA)。系统研究了纳米载体PGA对非内吸性药物阿维菌素(Abm)的负载能力,考察了其pH缓释、抗光降解效果和生物活性,揭示了纳米载体PGA对Abm的输导性和对水稻的促生长作用。其具体结果如下:
(1)采用自组装法合成了四种不同功能化程度PGA10、PGA16、PGA28、PGA42共聚物,利用傅立叶变换光谱(FTIR)和核磁共振氢谱(1HNMR)分析了两亲性PGA聚合物的功能化程度随亲水基团含量的变化而变化。通过负载Abm得其载药率依次为9.6%、12.3%、15.6%、23.7%。选取载药率最高的PGA42纳米载体,利用透射电镜(TEM)与扫描电镜(SEM)观察PGA42的外貌呈近似球形,平均粒径为56.8±4.5nm。
(2)考察了Abm-PGA42纳米载体在不同pH值下的体外释放能力。当缓冲液pH=8.5时,192h后纳米粒子中药物的累积释放率高达86%;pH=7.0时,药物累积释放率为68%;而pH=5.5时,累积释放率仅为34%,表明Abm-PGA具有良好的pH响应性。另外,24h的Abm-PGA抗光降解实验表明,Abm-PGA中的药物降解率仅为30%左右,与Abm原药降解率95%相比,有了显著降低。揭示了该纳米载体能够提高阿维菌素的光稳定性,延长持效期。
(3)研究了Abm-PGA42纳米农药对小菜蛾的生物活性。结果显示在2.5μg/mL处理浓度下,Abm-PGA42对菜蛾活性高达96.29%,明显高于Abm原药的51.52%。由于PGA载体为约56.8nm的纳米粒子,致使其负载Abm原药后的比表面积显著增加,药物对小菜蛾靶标组织的的接触几率增大,从而表现出更优异的杀虫活性。
(4)采用叶片施药的方式,研究了Abm-PGA42纳米载体在水稻体内的输导性。结果发现,在测试的五个时间梯度下均能够在处理叶片、其它叶片以及茎部检测到非内吸性Abm药物含量,茎部药物含量在0.09~0.18mg/kg之间,较远叶药物含量在0.60~1.21mg/kg之间,临近叶药物含量范围是2.6~5.9mg/kg,处理叶药物含量范围是5.0~14.4mg/kg。茎部、较远叶、临近叶和处理叶Abm药物含量逐渐递增,呈现出向顶部输导的趋势,揭示了PGA纳米载体具有携带Abm在水稻体内进行输导的功能。
(5)探究了PGA42纳米载体的促生长作用。经75d的培养后,在中性条件下,12.5μg/mLPGA42处理的水稻,其株高和鲜重分别增加20.18%和45.28%;碱性条件下,相同浓度处理的水稻,其株高和鲜重分别增加34.37%和54.44%,揭示了PGA纳米载体对水稻具有明显的促生长作用,且碱性条件更加明显。
综上所述,本论文为发展新型的纳米农药剂型和纳米导向农药的研究提供了理论基础,为实现农药的减量增效目的提供了科学依据。
本文选用价格低廉的聚琥珀酰亚胺为原料,对其进行改性,合成出一种双亲结构的聚琥珀酰亚胺-甘氨酸甲酯共聚物(PGA)。系统研究了纳米载体PGA对非内吸性药物阿维菌素(Abm)的负载能力,考察了其pH缓释、抗光降解效果和生物活性,揭示了纳米载体PGA对Abm的输导性和对水稻的促生长作用。其具体结果如下:
(1)采用自组装法合成了四种不同功能化程度PGA10、PGA16、PGA28、PGA42共聚物,利用傅立叶变换光谱(FTIR)和核磁共振氢谱(1HNMR)分析了两亲性PGA聚合物的功能化程度随亲水基团含量的变化而变化。通过负载Abm得其载药率依次为9.6%、12.3%、15.6%、23.7%。选取载药率最高的PGA42纳米载体,利用透射电镜(TEM)与扫描电镜(SEM)观察PGA42的外貌呈近似球形,平均粒径为56.8±4.5nm。
(2)考察了Abm-PGA42纳米载体在不同pH值下的体外释放能力。当缓冲液pH=8.5时,192h后纳米粒子中药物的累积释放率高达86%;pH=7.0时,药物累积释放率为68%;而pH=5.5时,累积释放率仅为34%,表明Abm-PGA具有良好的pH响应性。另外,24h的Abm-PGA抗光降解实验表明,Abm-PGA中的药物降解率仅为30%左右,与Abm原药降解率95%相比,有了显著降低。揭示了该纳米载体能够提高阿维菌素的光稳定性,延长持效期。
(3)研究了Abm-PGA42纳米农药对小菜蛾的生物活性。结果显示在2.5μg/mL处理浓度下,Abm-PGA42对菜蛾活性高达96.29%,明显高于Abm原药的51.52%。由于PGA载体为约56.8nm的纳米粒子,致使其负载Abm原药后的比表面积显著增加,药物对小菜蛾靶标组织的的接触几率增大,从而表现出更优异的杀虫活性。
(4)采用叶片施药的方式,研究了Abm-PGA42纳米载体在水稻体内的输导性。结果发现,在测试的五个时间梯度下均能够在处理叶片、其它叶片以及茎部检测到非内吸性Abm药物含量,茎部药物含量在0.09~0.18mg/kg之间,较远叶药物含量在0.60~1.21mg/kg之间,临近叶药物含量范围是2.6~5.9mg/kg,处理叶药物含量范围是5.0~14.4mg/kg。茎部、较远叶、临近叶和处理叶Abm药物含量逐渐递增,呈现出向顶部输导的趋势,揭示了PGA纳米载体具有携带Abm在水稻体内进行输导的功能。
(5)探究了PGA42纳米载体的促生长作用。经75d的培养后,在中性条件下,12.5μg/mLPGA42处理的水稻,其株高和鲜重分别增加20.18%和45.28%;碱性条件下,相同浓度处理的水稻,其株高和鲜重分别增加34.37%和54.44%,揭示了PGA纳米载体对水稻具有明显的促生长作用,且碱性条件更加明显。
综上所述,本论文为发展新型的纳米农药剂型和纳米导向农药的研究提供了理论基础,为实现农药的减量增效目的提供了科学依据。