论文部分内容阅读
本论文由两个部分组成。第一章是关于HIV/IN和LEDGF/p75相互作用抑制剂的设计、合成及生物活性评价研究。鉴于HIV-1极易发生突变,以及抗HIV-1药物治疗种类较少的现状,寻求新颖作用机制的抗HIV-1药物一直是研究热点。HIV/IN是HIV-1的生命周期中必不可少的三种酶之一,人体晶状体上皮衍生生长因子(LEDGF/p75)对HIV-1/IN的整合作用的正常发挥有着重要作用。实验证明HIV/IN—LEDGF/p75相互作用区域可作为抗HIV-1的新靶点。基于前期发现的一个新颖结构