目的:研究积雪草总苷抗肿瘤作用及其机制。方法:1、以人肝癌细胞株SMMC-7721和HepG2、人髓系白血病细胞株U937、人胃癌细胞株SGC-7901作为实验瘤株,MTT法检测积雪草总苷对这些肿瘤细胞增殖的影响;筛选出对积雪草总苷敏感的细胞株,流式细胞仪检测积雪草总苷对敏感肿瘤细胞周期和凋亡的影响。免疫印迹法检测积雪草总苷对敏感肿瘤细胞核转录因子-κB(NF-κB)表达的影响。2、常规分离健康人外周血获得外周血单个核淋巴细胞(PBMC),用植物血凝素刺激其活化,MTT法检测积雪草总苷对PBMC增殖的影响。3、采用一次性腹腔注射环磷酰胺制备小鼠免疫低下模型,从免疫器官指数、腹腔巨噬细胞吞噬作用、血清溶血素等角度,考察积雪草总苷的免疫调节作用。4、采用一次性全身照射60Co-γ射线制备小鼠免疫低下模型,检测血清中超氧化物歧化酶(SOD)的含量、免疫器官指数、腹腔巨噬细胞吞噬作用、血清溶血素、脾淋巴细胞转化、IL-2等,以考察积雪草总苷的免疫调节作用。结果:1、积雪草总苷在体外能显著抑制HepG2的增殖,但对SGC-7901、SMMC-7721、U937细胞无明显抑制作用;积雪草总苷100.0μg/ml能够将HepG2细胞周期明显阻滞于G0/G1期并诱导其发生凋亡、抑制NF-κB蛋白的表达。2、积雪草总苷在体外对PBMC增殖无明显抑制作用。3、积雪草总苷可显著升高环磷酰胺致免疫功能低下小鼠的胸腺指数、巨噬细胞吞噬能力及血清溶血素水平。4、积雪草总苷可提升γ射线致免疫功能低下小鼠的免疫器官指数,增强巨噬细胞吞噬能力、血清溶血素水平及脾淋巴细胞转化能力。积雪草总苷50.0 mg/kg剂量下还能升高小鼠血清SOD和IL-2的含量。结论:积雪草总苷有明显的抗肿瘤作用,其机制可能与诱导细胞凋亡及增强机体免疫功能有关。