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本论文的工作主要分为两部分:第一部分为新型抗结核活性化合物的设计、合成与活性筛选研究。在该部分工作中,首先对天然产物小毛莨内酯及其类似物的合成与体内外抗结核活性进行了研究。小毛莨内酯被认为可能是猫爪草中抗结核的有效成分。文献报道其可能作用机制是通过增加外周血淋巴细胞颗粒裂解肽的表达,间接杀死结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)。如果该作用机制属实,猫爪草的抗结核作用是通过调节细胞蛋白的作用而实现,该机制与临床药物不同。而且,该作用机制对于抗休眠结核和耐