【摘 要】
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本文由以下两部分构成:(1)第一部分描述了生物素(+)-Biotin手性中间体的合成研究:以L-半胱氨酸与苯甲醛为起始原料,缩合生成(4R)-2-苯基四氢噻唑-4-羧酸1-16,甲酯化制得(4R)-
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本文由以下两部分构成:(1)第一部分描述了生物素(+)-Biotin手性中间体的合成研究:以L-半胱氨酸与苯甲醛为起始原料,缩合生成(4R)-2-苯基四氢噻唑-4-羧酸1-16,甲酯化制得(4R)-2-苯基四氢噻唑-4-甲酸甲酯1-103,然后与三光气、苄胺经“一锅法”合成乙内酰脲衍生物1-67,三步反应总收率87%。此法绿色环保、成本较低,适合工业化生产。(2)第二部分描述了β-咔啉生物碱Sempervilam的全合成:以庚二酸为起始原料,经酯化后得到庚二酸二甲酯Ⅱ-10,然后在三氯化铝、三乙胺作用下发生迪克曼反应形成β-羰基化合物Ⅱ-11,化合物Ⅱ-11在醋酸/醋酸铵缓冲液中与氰乙酸乙酯反应得到化合物Ⅱ-12,然后在浓盐酸中回流水解脱羧得到二元酸Ⅱ-13,经酯化得到双酯Ⅱ-14,在碳酸钾的作用下选择性水解得到化合物Ⅱ-15。Ⅱ-15与色胺在DMAP和DCC作用下生成酰亚胺Ⅱ-16,接着在三氯氧磷作用下发生Bishler-Napieralski反应构建咔啉环,生成化合物Ⅱ-17,再在DMSO和DBU作用下生成化合物Ⅱ-5,最后在溴化铜作用下进行芳香化反应得到目标产物Ⅱ-1。通过十步反应,总收率19%。
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