合蕊五味子(原变种)的次生代谢产物及其生物活性研究

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本论文论述了五味子科(Schisandraceae)药用植物合蕊五味子(Schisandra propinqua(Wall.)Baill.var.propinqua)的化学成分和部分化合物的生物活性研究。合蕊五味子(S.propinqua(Wall.)Baill.var.propinqua)为合蕊五味子(S.propinqua(Wall.)Baill.)的原变种,是北五味子属(Schisandra)木质藤本植物,产于云南西北部、西藏西部;其根、茎、叶、果实均可入药,用于治疗风湿骨痛、跌打损伤等症。前人对云南省腾冲市与维西县产的该种植物的化学成分进行了较为深入的研究,研究结果表明,该植物富含环阿尔廷和羊毛甾烷型三萜、五味子降三萜(Schinortriterpenoids)、木脂素等活性成分,化合物骨架类型复杂多样。因此,为了进一步寻找到结构新颖且具有较好生物活性的化合物,我们对采自云南省丽江市的该种植物茎叶部位进行了系统的化学成分研究,并对部分化合物开展了针对五株肿瘤细胞株(HL-60,A-549,SMMC-7721,MCF-7,SW480)体外细胞毒活性筛选、抑制ADP、COLL诱导的家兔血小板聚集活性筛选及免疫抑制活性筛选。利用各种色谱柱分离技术,现代波谱学分析,醋酸钼诱导ECD以及X-单晶衍射等方法,从该植物的70%丙酮-水提物中共分离鉴定出89个化合物,其中三萜(包括五味子降三萜)59个,新三萜23个,涉及十四种骨架类型;木脂素29个,新木脂素12个;黄酮1个。活性筛选结果表明,化合物39对A-549和SMMC-7721癌细胞有一般的抑制作用,化合物35、48、50对COLL诱导的家兔血小板聚集具有一定的抑制作用,化合物30、34、44、48、49、50、52和62表现出弱的免疫抑制活性。
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