天然产物是药物发现的重要来源之一，与组合化学库相比，它们更具有结构的多样性和新颖性，以及全新的生物作用机制。同时，随着近年来大量新技术和新方法在天然产物分离鉴定中的应用，极大地促进了基于天然产物的药物发现研究。因此，天然产物在药物发现中的作用正日益受到人们的关注。但是，大多数的天然产物直接作为药物的先导物，存在许多药理或药代动力学性质的不足，并且许多天然产物的来源和获取都比较困难，因此，利用有机合成化学的手段对天然产物进行全合成研究，并在此基础上对其进行结构修饰和改造，获得结构独特、作用机制新颖和成药性良好的天然产物类似物，已经成为当前有机合成化学和药物化学的一个重要研究方向。　　本论文的工作主要围绕天然产物MarmycinA的全合成研究及衍生化而进行，期间意外地发现了一种全新的1位氮糖苷化反应，同时对合成的天然产物的类似物和1位氮糖苷化产物进行了生物活性的评价。具体包括以下三部分：　　第一章天然产物在药物发现中的作用及意义：　　简要的介绍了近年来天然产物在药物发现中的作用及存在的一些问题，并列举了一些成功上市的基于天然产物及其衍生物的药物。　　第二章Angucycline类天然产物的发现、合成及生物活性：　　首先概述了近年来人们对Angucycline类天然产物新的研究进展，包括该类天然产物的发现、生源合成途径及生物活性的分析；然后简单总结了近年来该类天然产物的合成方法。　　第三章天然产物MarmycinA的合成研究：　　首先对天然产物MarmycinA和B的发现、结构特点和生物活性进行了简单地介绍；回顾了到目前为止，文献报道的关于MarmycinA的全合成研究进展；结合我们小组前期的研究工作，通过对MarmycinA重新进行逆合成分析，设计并尝试了三种新的合成策略，包括1)合成稳定存在的C-3’位含甲基的糖烯3-27同1-氨基蒽醌进行糖苷化模板反应；2)以天然产物MarmycinAC-3’位去甲基类似物3-33为底物直接甲基化的模板反应；3)分步合成碳碳糖苷键和碳氮糖苷键的策略。尽管这些策略最后均未成功，但期间，我们意外地发现了一种全新的1位氮糖苷化反应，我们随后对这一反应的适用性进行了研究。