【摘 要】
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该文就血管紧张素转化酶(ACE)抗体酶的半抗原分子的合成进行了研究.对膦代氨基酸及其酯的合成进行了研究.即是将酰氯与亚膦酸三乙酯进行Arbuzov-Michaelis反应,形成酰基膦酸
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该文就血管紧张素转化酶(ACE)抗体酶的半抗原分子的合成进行了研究.对膦代氨基酸及其酯的合成进行了研究.即是将酰氯与亚膦酸三乙酯进行Arbuzov-Michaelis反应,形成酰基膦酸酯,然后用盐酸羟胺形成肟,肟被还原成胺.通过尝试几种方法,最后选择锌粉/甲酸还原胺化法合成膦代苯丙氨酸二乙酯,苯基硫脲类Mannich反应合成膦代苯丙氨酸.并对膦酰氯和膦酰胺键合成进行了研究,通过比较氯化亚砜法和五氯化磷法,最后选用氯化亚砜法合成了膦酰胺键,并且对膦酰胺键的合成条件进行了研究.通过对四种加料顺序的比较,找到了先加氨基酸酯后加三乙胺的最佳合成条件,并在此基础上合成了四个新的膦酰胺肽和三个新的肽酰膦酯.
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